生物活性
BMS-265246是一种有效的,选择性的CDK1/2抑制剂,IC50为6 nM/9 nM,作用于CDK1/2比作用于CDK4选择性高25倍。BMS265246 抑制CDK4/cycD 活性,IC50为0.23 μM,抑制A2780 Cytox,IC50为0.76 μM。BMS265246 与CDK2结合,抑制位点与ATP嘌呤结合位点重合,且在蛋白骨架上与Leu83形成重要的氢键。BMS265246有效抑制CDK1和CDK2。
化学数据
分子量 | 345.34 |
分子式 | C18H17F2N3O2 |
CAS号 | 582315-72-8 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 20 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.8957 mL | 14.4785 mL | 28.957 mL |
5 mM | 0.5791 mL | 2.8957 mL | 5.7914 mL |
10 mM | 0.2896 mL | 1.4478 mL | 2.8957 mL |