生物活性
BMS-345541高度选择性抑制IKK-2和IKK-1的催化亚基,IC50分别为0.3 μM和4 μM。在THP-1单核细胞中,BMS-345541剂量依赖性地抑制TNF-α刺激的IκBα的磷酸化,IC 50为4 μM。BMS-345541抑制THP-1细胞中脂多糖刺激肿瘤坏死因子,白细胞介素-1β,白介素-8和白介素-6的, IC 50值 在1到 5 μM范围内。 BMS-345541以相互排斥的方式结合在多肽抑制剂上,该多肽抑制剂和IκBα 26-42 氨基酸 序列一致,除了丝氨酸-32和丝氨酸-32改变为天冬氨酸。
化学数据
分子量 | 291.78 |
分子式 | C14H17N5.HCl |
CAS号 | 547757-23-3 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 15 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 3.4272 mL | 17.1362 mL | 34.2724 mL |
5 mM | 0.6854 mL | 3.4272 mL | 6.8545 mL |
10 mM | 0.3427 mL | 1.7136 mL | 3.4272 mL |