生物活性
AN2728 is a topical anti-inflammatory product candidate for the treatment of psoriasis and atopic dermatitis. AN2728 inhibits PDE4 and reduces the production of TNF-alpha, a precursor of the inflammation associated with psoriasis as well as other cytokines, including IL-12 and IL-23, which are proteins believed to be involved in the inflammation process and immune responses. AN2728 is currently in Phase 2b for psoriasis and Phase 2 for atopic dermatitis.
化学数据
分子量 | 251.04 |
分子式 | C14H10BNO3 |
CAS号 | 906673-24-3 |
纯度 | 100.00% |
溶解性(25°C) | DMSO 27 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 3.9834 mL | 19.9171 mL | 39.8343 mL |
5 mM | 0.7967 mL | 3.9834 mL | 7.9669 mL |
10 mM | 0.3983 mL | 1.9917 mL | 3.9834 mL |