生物活性
Asunaprevir (BMS-650032)是一种有效的丙型肝炎病毒(HCV) NS3蛋白酶抑制剂，用于研究丙型肝炎病毒感染。Asunaprevir竞争性结合NS3/4A蛋白酶复合物，对1a (H77)和1b (J4L6S)基因型重组酶的K(i)值分别为0.4和0.24 nM。在细胞培养中，asunaprevir (BMS-650032)抑制了代表基因型1和基因型4的HCV复制子的复制，50%的有效浓度(EC(50)s)在1 - 4 nM范围内，而对基因型2和基因型3的活性较弱(EC(50)， 67 - 1162 nM)。Asunaprevir剂量为200 - 600 mg时，HCV RNA水平较基线水平下降;在SAD和MAD研究中，HCV RNA随时间的最大平均变化分别为2.7和3.5 log(10) IU/ml。在一些动物物种体内的血浆和组织暴露表明，asunaprevir显示出肝性倾向(跨物种的肝脏-血浆比为40- 359倍)。Asunaprevir (BMS-650032)目前正处于III期临床试验阶段。
化学数据
| 分子量 | 748.29 |
| 分子式 | C35H46ClN5O9S |
| CAS号 | 630420-16-5 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.3364 mL | 6.6819 mL | 13.3638 mL |
| 5 mM | 0.2673 mL | 1.3364 mL | 2.6728 mL |
| 10 mM | 0.1336 mL | 0.6682 mL | 1.3364 mL |
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