生物活性
OTSSP167 hydrochloride is an orally administrative MELK selective inhibitor with IC50 of 0.41 nM. OTSSP167 inhibited the phosphorylation of PSMA1 (proteasome subunit alpha type 1) and DBNL (drebrin-like). OTSSP167 exhibits a strong in vitro activity, conferring an IC50 of 0.41nM and in vivo effect on various human cancer xenograft models. OTSSP167 hydrochloride suppressed mammosphere formation of breast cancer cells and exhibited significant tumor growth suppression in xenograft studies using breast, lung, prostate, and pancreas cancer cell lines in mice by both intravenous and oral administration.
化学数据
| 分子量 | 523.88 |
| 分子式 | C25H28Cl2N4O2.HCl |
| CAS号 | 1431698-10-0 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | Water ≥ 1 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.9088 mL | 9.5442 mL | 19.0883 mL |
| 5 mM | 0.3818 mL | 1.9088 mL | 3.8177 mL |
| 10 mM | 0.1909 mL | 0.9544 mL | 1.9088 mL |
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