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OTSSP167 hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
OTSSP167 hydrochloride图片
CAS NO:1431698-10-0
包装:5mg, 10mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议

产品名称
MELK inhibitor
产品介绍

生物活性

OTSSP167 hydrochloride is an orally administrative MELK selective inhibitor with IC50 of 0.41 nM. OTSSP167 inhibited the phosphorylation of PSMA1 (proteasome subunit alpha type 1) and DBNL (drebrin-like). OTSSP167 exhibits a strong in vitro activity, conferring an IC50 of 0.41nM and in vivo effect on various human cancer xenograft models. OTSSP167 hydrochloride suppressed mammosphere formation of breast cancer cells and exhibited significant tumor growth suppression in xenograft studies using breast, lung, prostate, and pancreas cancer cell lines in mice by both intravenous and oral administration.


化学数据

分子量523.88
分子式C25H28Cl2N4O2.HCl
CAS号1431698-10-0
纯度>98%
溶解性(25°C)Water ≥ 1 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.9088 mL9.5442 mL19.0883 mL
5 mM0.3818 mL1.9088 mL3.8177 mL
10 mM0.1909 mL0.9544 mL1.9088 mL