| CAS NO: | 623152-17-0 |
| 包装 | 价格(元) |
| 1mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 406.48 |
| Cas No. | 623152-17-0 |
| Formula | C22H26N6O2 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | 4-((5-(cyclopropylcarbamoyl)-2-methylphenyl)amino)-5-methyl-N-propylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazine-6-carboxamide |
| Canonical SMILES | O=C(C1=CN2N=CN=C(NC3=CC(C(NC4CC4)=O)=CC=C3C)C2=C1C)NCCC |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IC50为13 nM。
BMS-582949是一种p38 MAPK抑制剂。
p38R MAP激酶在调节多种炎症细胞因子（如肿瘤坏死因子α和白细胞介素-1β）的生物合成中起关键作用。因此，p38R抑制剂被认为是治疗炎症性疾病的有希望的疗法。
体外：研究发现，BMS-582949对p38 MAPK的选择性超过Jnk2（一种参与炎症的MAP激酶）450倍，比Raf高190倍。此外，通过X射线晶体学分析进一步证明了BMS-582949与p38R的结合模式 [1]。
体内：在假性建立的大鼠佐剂关节炎模型中，剂量为10和100 mg / kg的BMS-582949每日一次给药显示出爪肿胀剂量依赖性的减少。此外，1和5 mg/kg剂量的BMS-582949每日两次给药表现出功效改善，导致足部肿胀的极大减少。此外，低至0.3mg / kg剂量的BMS-582949每日两次给药，也观察到爪肿胀的统计学显著减少[1]。
临床试验：多中心FDG-PET试验显示，在稳定的动脉粥样硬化中，与安慰剂相比，用BMS-582949治疗12周不能减少动脉炎症或hs-CRP，而强化他汀类药物治疗可显著减少动脉炎症[ 2]。
参考文献：
[1]. Liu C, et al. Discovery of 4-(5-(cyclopropylcarbamoyl)-2-methylphenylamino)-5-methyl- N-propylpyrrolo[1,2-f][1,2,4]triazine-6-carboxamide (BMS-582949), a clinical p38α MAP kinase inhibitor for the treatment of inflammatory diseases. J Med Chem. 2010 Sep 23;53(18):6629-39.
[2]. Emami H, et al. The effect of BMS-582949, a P38 mitogen-activated protein kinase (P38 MAPK) inhibitor on arterial inflammation: a multicenter FDG-PET trial. Atherosclerosis. 2015 Jun;240(2):490-6.
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