| CAS NO: | 1831110-54-3 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 287.4 |
| Cas No. | 1831110-54-3 |
| Formula | C17H25N3O |
| Solubility | ≥28.7 mg/mL in DMSO; ≥13.7 mg/mL in EtOH; ≥23.3 mg/mL in H2O |
| Chemical Name | N1-((4-(4-isopropoxyphenyl)-1H-pyrrol-3-yl)methyl)-N1-methylethane-1,2-diamine |
| Canonical SMILES | NCCN(C)CC1=CNC=C1C2=CC=C(OC(C)C)C=C2 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
作用于PRMT1、PRMT3、PRMT4、PRMT6和PRMT8，IC50分别为30、119、83,4和5 nM。
MS023是I型PRMTs抑制剂。
蛋白精氨酸甲基转移酶（PRMT）在多种生物过程中起关键作用。已经在包括癌症在内的多种人类疾病中观察到PRMT过表达。 PRMT分为三类：用于催化精氨酸残基的单甲基化和不对称二甲基化的I型PRMT，用于催化精氨酸残基的单甲基化和对称二甲基化的II型PRMT，以及仅用于催化精氨酸残基的单甲基化的III型PRMT。
体外：先前的研究表明，MS023对于I型PRMT具有优异的效力，但对II型和III型PRMT、蛋白质赖氨酸甲基转移酶以及DNA甲基转移酶完全无活性。此外，MS023与PRMT6的晶体结构表明MS023结合到底物结合位点。此外，MS023可以有效地降低组蛋白精氨酸不对称二甲基化的细胞水平。此外，MS023可以降低精氨酸不对称二甲基化的水平，也可以同时增加精氨酸单甲基化和对称二甲基化的细胞水平[1]。
体内：迄今为止，尚无动物体内数据报道。
临床试验：到目前为止，MS023仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] Eram MS, et al. A Potent, Selective, and Cell-Active Inhibitor of Human Type I Protein Arginine Methyltransferases. ACS Chem Biol. 2016 Mar 18;11(3):772-81.
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