| CAS NO: | 1383716-40-2 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 319.36 |
| Cas No. | 1383716-40-2 |
| Formula | C17H17N7 |
| Solubility | ≥31.9 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| Chemical Name | 4'-(cyclopropylmethyl)-N2-(pyridin-4-yl)-[4,5'-bipyrimidine]-2,2'-diamine |
| Canonical SMILES | NC1=NC=C(C2=NC(NC3=CC=NC=C3)=NC=C2)C(CC4CC4)=N1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
作用于VPS34，IC50为18 nM。
PIK-III是一种VPS34抑制剂，能够抑制自噬。
研究发现VPS34激酶负责磷脂酰肌醇-3-磷酸在自噬体形成位点的合成和沉积，导致PtdIns（3）P结合蛋白的募集。
体外：在先前的研究中，PIK-III被鉴定为VPS34与疏水性口袋结合的选择性抑制剂。此外，PIK-III可以急性抑制LC3的自噬和脂质化，这导致自噬底物的稳定。此外，通过在PIK-III处理的细胞上进行泛素-亲和蛋白质组测定来鉴定底物（如NCOA4），其在具有ATG7缺陷的细胞中积累并与自噬溶酶体共定位。 NCOA4可直接结合铁蛋白重链-1，以在饥饿或铁耗尽后靶向铁结合铁蛋白复合物[1]。
体内：动物研究显示，PIK-III-处理的Ncoa4-/-小鼠在脾巨噬细胞中具有铁沉积，这对于吞噬红细胞的铁再利用十分重要。总之，该体内研究结果提供了铁蛋白选择性自噬的一种新机制，并揭示了先前未触及的自噬和NCOA4在控制体内铁稳态中的作用[1]。
临床试验：到目前为止，PIK-III仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] Dowdle WE et al. Selective VPS34 inhibitor blocks autophagy and uncovers a role for NCOA4 in ferritin degradation and iron homeostasis in vivo. Nat Cell Biol.2014 Nov;16(11):1069-79.
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