| CAS NO: | 136831-48-6 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 266.29 |
| Cas No. | 136831-48-6 |
| Formula | C16H14N2O2 |
| Solubility | ≥26.6 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥9.94 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| Chemical Name | (E)-3-(3,4-dimethoxyphenyl)-2-(pyridin-3-yl)acrylonitrile |
| Canonical SMILES | N#C/C(C1=CC=CN=C1)=C/C2=CC=C(C(OC)=C2)OC |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
作用于EGFR，IC50为5 μM。
RG13022是一种EGFR酪氨酸激酶抑制剂。
已经在人肿瘤中观察到包括EGFR在内的多种生长因子受体表达的增加。抑制EGFR蛋白酪氨酸激酶是克服EGF自分泌控制肿瘤生长的一种治疗策略。
体外：当在无血清条件下或在FCS存在下生长时，RG13022对胃细胞系具有剂量依赖性的抗增殖作用。Western印迹显示，RG13022治疗导致对A431细胞中EGFR磷酸化的抑制，以及对MKN45细胞中EGFr和c-erbB-2的抑制。此外，细胞内信号通路的研究表明，细胞内信号传导的改变负责RG 13022在这些细胞中的作用[1]。
体内：在大鼠中，RG13022从血浆中快速双指数清除，终末半衰期为50.4分钟。 RG13022血浆浓度在注射20分钟后小于1 μM。此外，当在肿瘤接种日或在肿瘤异种移植物建立之后开始，RG13022长期给药对HN5肿瘤的生长没有影响。RG13022的快速体内消除对其研究具有潜在的意义，因为血浆浓度在注射20分钟后降至体外活性所需的水平[2]。
临床试验：到目前为止，RG13022仍处于临床前研究阶段。.
参考文献：
[1] McLaughlin M,Brunton V,Morrison V,Rae A,Cooke T,Bartlett J. Growth inhibition of gastric cancer cell lines by the tyrphostin RG13022 and its effects on intracellular signalling. Int J Oncol.1996 Mar;8(3):589-96.
[2] McLeod HL,Brunton VG,Eckardt N,Lear MJ,Robins DJ,Workman P,Graham MA. In vivo pharmacology and anti-tumour evaluation of the tyrphostin tyrosine kinase inhibitor RG13022. Br J Cancer.1996 Dec;74(11):1714-8.
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