| CAS NO: | 1203494-49-8 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 453.53 |
| Cas No. | 1203494-49-8 |
| Formula | C19H23N3O6S2 |
| Solubility | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥127.2 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 3-((4-((2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxin-6-yl)sulfonyl)-1,4-diazepan-1-yl)sulfonyl)aniline |
| Canonical SMILES | O=S(N1CCN(S(C2=CC(OCCO3)=C3C=C2)(=O)=O)CCC1)(C4=CC=CC(N)=C4)=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
DASA-58是丙酮酸激酶M2（PKM2）的选择性活化剂，AC90值为680 nM，AC50值为38 nM [1]。
在癌症中，PKM2的调节性能可以改变糖代谢。PKM2和含磷酸酪氨酸蛋白的相互作用抑制了酶的活性，因此加强了糖酵解的代谢[1]。
Flag-PKM1和Flag-PKM2均在A549-PKM1/KD和A549-PKM2/KD细胞中表达。内源性PKM2表达被降低。经过DMSO的处理，导致A549-PKM2/kd和A549-PKM1/kd细胞裂解物中丙酮酸激酶的活性增加233 ± 27％。DASA-58没有增加A549-PKM1/kd细胞中的丙酮酸激酶的活性，但它导致了A549-PKM2/kd细胞裂解液中丙酮酸激酶活性增加248 ± 21％。在细胞中，0-100 μM 的DASA-58会剂量依赖性地活化PKM2，EC50值为19.6 μM[1]。
TEPP-46是另一个PKM2活化剂。在A549移植瘤中，急性口服剂量150 mg/kg 的TEPP-46能最大程度激活PKM2。在H1299异种移植瘤中，50 mg/kg 剂量的TEPP-46，连续5天，每天两次，使肿瘤完全含有四聚体PKM2。在载体处理的小鼠异种移植物中，发现少量的PKM2四聚体[1]。
参考文献：
[1]. Anastasiou D, Yu Y, Israelsen WJ, et al. Pyruvate kinase M2 activators promote tetramer formation and suppress tumorigenesis. Nature chemical biology, 2012, 8(10): 839-847.
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