CAS NO: | 1609281-86-8 |
包装 | 价格(元) |
5mg | 电议 |
25mg | 电议 |
Physical Appearance | A crystalline solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 441.5 |
Cas No. | 1609281-86-8 |
Formula | C21H23N5O4S |
Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥24.95 mg/mL in DMSO |
Chemical Name | (S)-5-(4-(3,5-dimethylisoxazol-4-yl)-2-(pyrrolidin-3-yloxy)phenyl)-2-ureidothiophene-3-carboxamide |
Canonical SMILES | CC1=NOC(C)=C1C2=CC(O[C@H]3CCNC3)=C(C4=CC(C(N)=O)=C(NC(N)=O)S4)C=C2 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
靶点:IKK2
IC50:N/A
AZD3264是IKK2的新型小分子抑制剂。
IKK2是IκB激酶的蛋白亚基,是细胞因子活化的细胞内信号传导途径的组分,参与触发免疫反应。IKK的活化诱导转录因子NF-κB的活化。活化的IKK2磷酸化IκB(IκBα),其结合NF-κB并抑制其功能。磷酸化的IκB被泛素化途径降解,释放NF-κB,并允许其进入细胞核,激活参与炎症和其他免疫应答的靶基因。 IKK2的抑制已被鉴定为潜在的治疗癌症和炎性疾病的靶标,包括哮喘、慢性肺阻塞性疾病(COPD)和类风湿性关节炎[1]。
体外实验:AZD3264通过抑制IKK2发挥活性,目前正处于临床前开发阶段,用于炎性疾病的治疗,如哮喘、慢性肺阻塞性疾病(COPD)和类风湿性关节炎[2]。
体内:N/A
参考文献:
1. Llona-Minguez S, Baiget J, Mackay SP. Small-molecule inhibitors of IkappaB kinase (IKK) and IKK-related kinases. Pharm Pat Anal. 2013;2(4):481-98.
2. Murugan A, et al. Org. Process Res. Dev. 2014, 18, 646-651.