| CAS NO: | 55779-48-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 1mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 423.46 |
| Cas No. | 55779-48-1 |
| Formula | C26H21N3O3 |
| Solubility | ≥42.3 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| Chemical Name | 8-benzyl-2-(4-hydroxybenzyl)-6-(4-hydroxyphenyl)imidazo[1,2-a]pyrazin-3(7H)-one |
| Canonical SMILES | OC1=CC=C(CC(C2=O)=NC3=C(NC(C4=CC=C(O)C=C4)=CN32)CC5=CC=CC=C5)C=C1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
靶点：超氧阴离子
IC50：69 μM（大鼠肝细胞）
小分子coelenterazine是发光酶底物，可与活性氧（ROS）超氧阴离子及过氧亚硝酸盐反应并产生化学发光信号[1]。因此，coelenterazine被用于ELISA、BRET和HTS中监测报告基因。活性氧（ROS）在肿瘤发展和存活中起重要作用，这是靶向癌症特异性ROS的一种新的治疗策略。
体外实验：在经受氧化剂叔丁基过氧化氢(t-BHP)处理的原代培养大鼠肝细胞中，coelenterazine显示出抗氧化性能。在250 μM的t-BHP处理6小时的大鼠肝细胞中，3-10 μM的coelenterazine浓度依赖性增加存活，减少脂质过氧化[2]。此外，10 μmol/l的coelenterazine可用于测定癌症细胞系中超氧阴离子浓度[1]。
体内实验：在4T1乳腺癌小鼠模型中，静脉内给药5 mg/kg的小分子coelenterazine可作为癌症相关的超氧阴离子报告剂[1]。Gli36-Rluc或Gli36-GLUC细胞注射入裸鼠的腿部肌肉。使用4 mg/kg coelenterazine注射小鼠，并用冷却电荷耦合器件相机成像[3]。
参考文献：
1. Bronsart LL, Stokes C, Contag CH. Multimodality Imaging of Cancer Superoxide Anion Using the Small Molecule Coelenterazine. Mol Imaging Biol. 2016;18(2):166-71.
2. Dubuisson ML, de Wergifosse B, Trouet A, Baguet F, Marchand-Brynaert J, Rees JF. Antioxidative properties of natural coelenterazine and synthetic methyl coelenterazine in rat hepatocytes subjected to tert-butyl hydroperoxide-induced oxidative stress. Biochem Pharmacol. 2000;60(4):471-8.
3. Morse D, Tannous BA. A water-soluble coelenterazine for sensitive in vivo imaging of coelenterate luciferases. Mol Ther. 2012;20(4):692-3.
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