| CAS NO: | 849550-05-6 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 464.82 |
| Cas No. | 849550-05-6 |
| Formula | C18H18ClF5N6O |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | (S)-5-chloro-6-(2,6-difluoro-4-(3-(methylamino)propoxy)phenyl)-N-(1,1,1-trifluoropropan-2-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine |
| Canonical SMILES | C[C@@](NC1=C(C(Cl)=NC2=NC=NN12)C3=C(F)C=C(OCCCNC)C=C3F)([H])C(F)(F)F |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Cevipabulin(TTI-237)是一种新型的抗微管药[1][2][3][4].
微管是细胞骨架成分,参与各种重要的细胞功能,包括维持细胞结构\形成细胞骨架以及染色体分离.
Cevipabulin(TTI-237)是一种新型的抗微管药,具有抗肿瘤活性.在COLO205细胞中,TTI-237抑制细胞增殖,其IC50值为31 nM[1].在TTI-237与微管蛋白异二聚体的比率(约1:30)较低时,TTI-237响应于低温而促进解聚反应动力学,但在较高比率(约1:4)下,TTI-237稳定聚合物.在微管蛋白异二聚体的核苷酸交换位点上,TTI-237抑制[3H]GTP交换[2].Cevipabulin(TTI-237)促进微管蛋白聚合.Cevipabulin具有稳定性与水溶性,可以溶于盐水中进行静脉注射或口服给药[3].TTI-237抑制[3H]Vinblastine结合微管蛋白,但显著增加了浊度(非常类似于Docetaxel的作用).在HeLa细胞中,TTI-237(34 nmol/L)诱导多极纺锤体以及多核细胞.20 ~ 40 nmol/L TTI-237诱导细胞出现亚G1期细胞核,而>50 nmol/L TTI-237导致G2-M期阻滞.
在人结肠腺癌LoVo细胞异种移植无胸腺小鼠中,TTI-237呈剂量依赖性地对抗肿瘤.在人胶质母细胞瘤U87-MG细胞异种移植小鼠中,静脉注射和口服给予TTI-237(25 mg/kg)具有相等的疗效.[4].
参考文献：
[1]. Zhang N, Ayral-Kaloustian S, Nguyen T, et al. 2-cyanoaminopyrimidines as a class of antitumor agents that promote tubulin polymerization. Bioorg Med Chem Lett, 2007, 17(11): 3003-3005.
[2]. Beyer CF, Zhang N, Hernandez R, et al. The microtubule-active antitumor compound TTI-237 has both paclitaxel-like and vincristine-like properties. Cancer Chemother Pharmacol, 2009, 64(4): 681-689.
[3]. Ayral-Kaloustian S, Zhang N, Beyer C. Cevipabulin (TTI-237): preclinical and clinical results for a novel antimicrotubule agent. Methods Find Exp Clin Pharmacol, 2009, 31(7): 443-447.
[4]. Beyer CF, Zhang N, Hernandez R, et al. TTI-237: a novel microtubule-active compound with in vivo antitumor activity. Cancer Res, 2008, 68(7): 2292-2300.
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