您好,欢迎来到化工原料网! [登录] [免费注册]
化工原料网
位置:首页 > 产品库 > Z-YVAD-FMK
立即咨询
咨询类型:
     
*姓名:
*电话:
*单位:
Email:
*留言内容:
请详细说明您的需求。
*验证码:
 
Z-YVAD-FMK
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Z-YVAD-FMK图片
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
1mg电议
5mg电议

产品介绍

化学性质

StorageStore at -20°C
M.Wt630.66
FormulaC31H39FN4O9
Solubility≥31.55 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
Chemical Name(8S,11S,14S)-methyl 14-(2-fluoroacetyl)-5-(4-hydroxybenzyl)-8-isopropyl-11-methyl-3,6,9,12-tetraoxo-1-phenyl-2-oxa-4,7,10,13-tetraazahexadecan-16-oate
Canonical SMILESCOC(C[C@H](NC([C@H](C)NC([C@@H](NC(C(CC1=CC=C(O)C=C1)NC(OCC2=CC=CC=C2)=O)=O)C(C)C)=O)=O)C(CF)=O)=O
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

Z-YVAD-FMK是一种细胞通透性的、不可逆的caspase-1抑制剂。

在Caco-2细胞中,Z-YVAD-FMK显著降低丁酸对细胞生长的抑制作用。当浓度达到100 μmol/L时,Z-YVAD-FMK完全消除了丁酸的作用。这些结果表明,caspase-1的抑制剂显著改变了caspase级联反应,减弱了丁酸诱导的细胞凋亡效应 [1]。在MyD88缺陷的骨髓树突状细胞中,明矾(Alum)处理诱导caspase-1的激活和IL-1的释放,而Z-YVAD-FMK可以抑制这种效应 [2]。

参考文献:
1. Avivi-Green C, Polak-Charcon S, Madar Z, et al. Different molecular events account for butyrate-induced apoptosis in two human colon cancer cell lines. J Nutr. 2002 Jul;132(7):1812-8.
2. Li H, Nookala S, Re F. Aluminum hydroxide adjuvants activate caspase-1 and induce IL-1beta and IL-18 release. J Immunol. 2007 Apr 15;178(8):5271-6.

试验操作

细胞实验: [1]

细胞系

Caco-2 (ATCC Number HTB-37)

制备方法

溶解度有限,若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37°C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20°C可放置数月。

反应条件

48 h

实验结果

Z-YVAD-FMK显著下调Caco-2细胞中丁酸盐诱导的生长抑制。浓度为100 μmol/L的抑制剂完全废除了丁酸盐效应,表明caspase-1抑制剂显著改变caspase级联反应,减少丁酸盐诱导的凋亡效应。

动物实验: [2]

动物模型

Albino Wistar大鼠

给药剂量

静脉注射caspase抑制剂Z-VAD-FMK的大鼠;1.06 mM,溶于2%DMSO,2 μL

实验结果

在暴露于损伤光之前,YVAD将caspase 1的活性降低至51% ± 34%,但对caspase 3的活性(98% ± 5%)没有影响。暴露于YVAD的视网膜显示caspase-1活性为66% ± 33%。这些值的显著性(P <0.02和P <0.004)低于DMSO组。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

1. Avivi-Green C, Polak-Charcon S, Madar Z, Schwartz B. Different molecular events account for butyrate-induced apoptosis in two human colon cancer cell lines. J Nutr. 2002 Jul;132(7):1812-8.

2. Perche O, Doly M, Ranchon-Cole I. Caspase-dependent apoptosis in light-induced retinal degeneration. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2007 Jun;48(6):2753-9.