| CAS NO: | 1456632-40-8 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Desiccate at -20°C |
| M.Wt | 610.59 |
| Cas No. | 1456632-40-8 |
| Formula | C29H27F5N2O5S |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥20.25 mg/mL in DMSO; ≥24.2 mg/mL in EtOH |
| Canonical SMILES | FC(C(S(=O)(N(C)CC(N(C1=CC=C(C(O)=O)C=C1)CC2=CC=C(C=C2)C3CCCCC3)=O)=O)=C(C(F)=C4F)F)=C4F |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
SH-4-54是一种有效的STAT3抑制剂,对STAT3和STAT5的KD值分别为300和464 nM[1].
STAT3是属于STAT转录因子家族的一种转录因子.STAT3信号在脑肿瘤干细胞(BTSC)和胶质母细胞瘤(GBM)的存活和增殖中扮演重要角色[1].
SH-4-54是一种有效的STAT抑制剂.SH-4-54可抑制STAT3与磷酸肽的相互作用,Ki值为10-30 μM.SH-4-54对STAT3具有比STAT1强10倍多的选择性.SH-4-54可以浓度依赖的方式抑制pSTAT3(Y705),对pSTAT3(S727)无效果,表明SH-4-54结合STAT3 SH2结构域.另外,SH-4-54可降低pSTAT3水平,抑制参与细胞生长和存活的下游靶点细胞周期蛋白D1和Bcl-xL[1].
在小鼠中,腹腔注射SH-4-54(10 mg/kg)30 min后大脑中的浓度为700 nM.在105 BT73神经胶质瘤细胞异种移植NOD-SCID小鼠中,SH-4-54(10 mg/kg)可减少肿瘤细胞和pSTAT3表达.并且,SH-4-54可抑制增殖并诱导细胞凋亡[1].
参考文献：
[1]. Haftchenary S, Luchman HA, Jouk AO, et al. Potent Targeting of the STAT3 Protein in Brain Cancer Stem Cells: A Promising Route for Treating Glioblastoma. ACS Med Chem Lett, 2013, 4(11): 1102-1107.
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