| CAS NO: | 1430213-30-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Desiccate at -20°C |
| M.Wt | 383.32 |
| Cas No. | 1430213-30-1 |
| Formula | C15H9F4N5OS |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥10.65 mg/mL in DMSO with gentle warming |
| Chemical Name | 1-(4-fluoro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(5-(pyridin-4-yl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl)urea |
| Canonical SMILES | FC(C(C(F)(F)F)=C1)=CC=C1NC(NC2=NN=C(C3=CC=NC=C3)S2)=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
ML216对全长BLM和BLM636-1298的IC50值分别为3.0 μM和0.97 μM。
ML216是BLM解旋酶DNA解旋活性的有效抑制剂。
BLM解旋酶属于DNA解旋酶，通过同源重组途径参与DNA修复过程。BLM基因突变抑制BLM解旋酶活性，能引起布Bloom综合症。类似于其它DNA修复酶，BLM解旋酶抑制能提高肿瘤细胞对传统癌症疗法的敏感性，如Camptothecin。
体外：ML216具有亚微摩尔的效力，与相关解旋酶，包括RECQ1、RECQL5以及大肠杆菌UvrD解旋酶相比，ML216对BLM具有选择性。ML216也抑制含有BLM的成纤维细胞增殖，但对缺乏BLM的成纤维细胞几乎没有影响，因而ML216在细胞环境中具有靶向活性。此外，ML216增加姐妹染色单体交换频率，此诊断细胞表型与功能BLM蛋白缺失一致[1]。
体内：ML216能进一步建立小鼠肿瘤异种移植模型，也有望用于进一步研发各种癌症治疗药物[1]。
临床试验：N/A。
参考文献：
[1] Rosenthal AS, Dexheimer TS, Nguyen G, Gileadi O, Vindigni A, Simeonov A, Jadhav A, Hickson I, Maloney DJ. Discovery of ML216, a Small Molecule Inhibitor of Bloom (BLM) Helicase. Probe Reports from the NIH Molecular Libraries Program [Internet]. Bethesda (MD): National Center for Biotechnology Information (US); 2010-2011 Apr 15
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