| CAS NO: | 1332331-08-4 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 2mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | White solid |
| Storage | Desiccate at -20°C |
| M.Wt | 428.48 |
| Cas No. | 1332331-08-4 |
| Formula | C25H24N4O3 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | (S)-4-(4-(benzofuran-5-yl)phenyl)-3-((1-(cyclopropanecarbonyl)pyrrolidin-3-yl)methyl)-1H-1,2,4-triazol-5(4H)-one |
| Canonical SMILES | O=C1NN=C(C[C@@H]2CCN(C(C3CC3)=O)C2)N1C4=CC=C(C5=CC=C(OC=C6)C6=C5)C=C4 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IC50：7.7 nM。
GSK 2194069是一种有效的人脂肪酸合成酶抑制剂。
人脂肪酸合成酶（hFAS）是一种多功能酶，能从头合成长链脂肪酸。在多种癌症中，hFAS高表达，而在大多数正常组织，其表达水平较低。正常组织一般通过饮食摄取脂肪酸，而肿瘤组织可以依赖脂肪酸从头合成，因而hFAS有望成为癌症治疗的一个重要代谢靶点。
体外：GSK2194069具有可接受的溶解性与通透性，因而被选中并进行进一步鉴定。以乙酰乙酰-辅酶A作为底物时，GSK 2194069对hFAS的IC50值为29 ± 3.2 nM，但以巴豆酰辅酶A和β-羟丁酰辅酶A为底物时几乎没有抑制作用。此外，GSK2194069不能抑制KS结构域的部分活性[1]。
体内：给予小鼠GSK2194069后，肿瘤生长受抑。在GSK2194069治疗组中，没有观察到显著的体重减轻以及任何副作用。在C42b异种移植肿瘤中，给予GSK2194069，于给药后的第2小时进行检测，结果表明，GSK2194069减少乙酸摄取（56%）。在所有动物中， GSK2194069引起FAS抑制，从而降低乙酸信号[1]。
临床试验：N/A。
参考文献：
[1] Hardwicke MA, Rendina AR, Williams SP, Moore ML, Wang L, Krueger JA, Plant RN, Totoritis RD, Zhang G, Briand J, Burkhart WA, Brown KK, Parrish CA. A human fatty acid synthase inhibitor binds β-ketoacyl reductase in the keto-substrate site. Nat Chem Biol. 2014 Sep;10(9):774-9.
[2] Greg Shaw, David Lewis, Joan Boren, Antonio Ramos-Montoya, Robert Bielik, Dmitry Soloviev, Brindle Kevin, Neal David. 509 THERAPEUTIC FATTY ACID SYNTHASE INHIBITION IN PROSTATE CANCER AND THE USE OF 11C-ACETATE TO MONITOR THERAPEUTIC EFFECTS. The Journal of Urology. 2013Volume 189, Issue 4, Supplement, Pages e208–e209.
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