| CAS NO: | 1536200-31-3 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 449.83 |
| Cas No. | 1536200-31-3 |
| Formula | C17H20ClF4N7O |
| Solubility | ≥22.5 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | N2-(5-chloro-1-((3S,4S)-3-fluoro-1-(oxetan-3-yl)piperidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl)-N4-methyl-5-(trifluoromethyl)pyrimidine-2,4-diamine |
| Canonical SMILES | CNC1=NC(NC2=C(Cl)N([C@@H]3[C@@H](F)CN(C4COC4)CC3)N=C2)=NC=C1C(F)(F)F |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
GNE-9605是一种有效的LRRK2选择性抑制剂,IC50值为19 nM[1].
富含亮氨酸重复激酶2(LRRK2)是富含亮氨酸重复激酶家族的成员.LRRK2基因变异是帕金森氏病和克罗恩氏病的最常见原因.
GNE-9605是一种脑渗透的\有效的和选择性的LRRK2抑制剂.GNE-9605对LRRK2高度有效,Ki值和IC50值分别为2.0和18.7 nM.在人类肝细胞和肝微粒体中,GNE-9605具有优异的人类代谢稳定性[1].
在大鼠药代动力学(PK)研究中,GNE-9605具有90%的优异的口服生物利用度和26 mL/min/kg的总血浆清除率.在表达人类G2019S LRRK2蛋白帕金森氏病突变的细菌人工染色体(BAC)转基因小鼠中,GNE-9605(10或50 mg/kg)可以浓度依赖的方式抑制LRRK2 Ser1292自磷酸化,IC50值为20 nM.在食蟹猴PK研究中,GNE-9605具有优秀的脑渗透性[1].
参考文献：
[1]. Estrada AA, Chan BK, Baker-Glenn C, et al. Discovery of highly potent, selective, and brain-penetrant aminopyrazole leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) small molecule inhibitors. J Med Chem, 2014, 57(3): 921-936.
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