| CAS NO: | 227088-94-0 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | Off White solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 463.51 |
| Cas No. | 227088-94-0 |
| Formula | C24H21N3O5S |
| Solubility | insoluble in DMSO |
| Chemical Name | (R)-3-(1-((3'-nitro-[1,1'-biphenyl]-4-yl)oxy)-4-(pyridin-4-yl)butan-2-yl)thiazolidine-2,4-dione |
| Canonical SMILES | O=C1N(C(SC1)=O)[C@@H](COC2=CC=C(C3=CC=CC([N+]([O-])=O)=C3)C=C2)CCC4=CC=NC=C4 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
AZ11645373是一种高选择性的和有效的人类P2X7受体拮抗剂，对小鼠/大鼠P2X7受体无效。
腺苷5’-三磷酸（ATP）门控的P2X受体（P2XR）由编码胞质膜钙阳离子离子通道的七个基因组成。这些蛋白在自发、感觉和中枢神经元及内脏平滑肌、上皮和免疫细胞中具有不同的表达。P2XR在急性和/或慢性痛觉中也有潜在作用。
在细胞培养物中，使用AZ11645373可在HEK细胞中以不可克服的方式抑制人类P2X7受体响应，KB值范围为5-20 nM[1]。KB值在去除胞外钙和镁时仍未改变。此外，在脂多糖活化的THP-1细胞中，AZ11645373处理可抑制ATP诱发的IL-1β释放，IC50值为90 nM[1]。
为研究AZ11645373的体内效果，人类或小鼠或其他动物模型中的实验仍待进行。
参考文献：
1. Stokes L, Jiang LH, Alcaraz L, et al. Characterization of a selective and potent antagonist of human P2X(7) receptors, AZ11645373. British journal of pharmacology. 2006;149(7):880-887.
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