您好,欢迎来到化工原料网! [登录] [免费注册]
化工原料网
位置:首页 > 产品库 > BMS 193885
立即咨询
咨询类型:
     
*姓名:
*电话:
*单位:
Email:
*留言内容:
请详细说明您的需求。
*验证码:
 
BMS 193885
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
BMS 193885图片
CAS NO:679839-66-8
包装与价格:
包装价格(元)
10mg电议
50mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearancePale yellow solid
StorageDesiccate at RT
M.Wt680.79
Cas No.679839-66-8
FormulaC33H42N4O6·C3H6O3
Solubility<68.08mg/ml in DMSO;<13.62mg/ml in H2O
Chemical Name(S)-2-hydroxypropanoic acid compound with (Z)-N-(3-(3,5-bis(methoxycarbonyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridin-4-yl)phenyl)-N'-(3-(4-(3-methoxyphenyl)piperidin-1-yl)propyl)carbamimidic acid (1:1)
Canonical SMILESCC(N1)=C(C(OC)=O)C(C(C(OC)=O)=C1C)C2=CC(N/C(O)=N/CCCN3CCC(C4=CC(OC)=CC=C4)CC3)=CC=C2.C[C@@](O)([H])C(O)=O
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

BMS-193885是有效的神经肽Y1受体选择性拮抗剂,IC50值为5.9 nM。

神经肽Y受体1是G蛋白偶联受体,参与调节食物摄取与能量平衡。神经肽Y1在包括海马体、下丘脑、扁桃体和大脑皮层以及外周组织心脏、肾脏、骨骼肌在内的多种组织中均有表达。其定位和表达表明其参与调控食物摄取和体重。

在细胞培养物中,用表达人类Y(1)受体的CHO细胞进行的毛喉素刺激c-AMP产生实验中,BMS-193885显示出对神经肽Y1的功能拮抗作用。

在体内,在大鼠中使用剂量为10 mg/kg的BMS-193885可导致1h的神经肽Y诱导的食物摄取和自发的过夜食物消耗[2]。相比对照组未出现耐受或影响水摄取,长期使用BMS-193885(10 mg/kg)i.p.到44天,可显著降低食物摄取和体重增长速率[2]。

参考文献:
1.  Poindexter GS, Bruce MA, LeBoulluec KL, et al. Dihydropyridine neuropeptide Y Y(1) receptor antagonists. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2002;12(3):379-382.
2.  Antal-Zimanyi I, Bruce MA, Leboulluec KL, et al. Pharmacological characterization and appetite suppressive properties of BMS-193885, a novel and selective neuropeptide Y(1) receptor antagonist. European journal of pharmacology. 2008;590(1-3):224-232.