CAS NO: | 679839-66-8 |
包装 | 价格(元) |
10mg | 电议 |
50mg | 电议 |
Physical Appearance | Pale yellow solid |
Storage | Desiccate at RT |
M.Wt | 680.79 |
Cas No. | 679839-66-8 |
Formula | C33H42N4O6·C3H6O3 |
Solubility | <68.08mg/ml in DMSO;<13.62mg/ml in H2O |
Chemical Name | (S)-2-hydroxypropanoic acid compound with (Z)-N-(3-(3,5-bis(methoxycarbonyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridin-4-yl)phenyl)-N'-(3-(4-(3-methoxyphenyl)piperidin-1-yl)propyl)carbamimidic acid (1:1) |
Canonical SMILES | CC(N1)=C(C(OC)=O)C(C(C(OC)=O)=C1C)C2=CC(N/C(O)=N/CCCN3CCC(C4=CC(OC)=CC=C4)CC3)=CC=C2.C[C@@](O)([H])C(O)=O |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
BMS-193885是有效的神经肽Y1受体选择性拮抗剂,IC50值为5.9 nM。
神经肽Y受体1是G蛋白偶联受体,参与调节食物摄取与能量平衡。神经肽Y1在包括海马体、下丘脑、扁桃体和大脑皮层以及外周组织心脏、肾脏、骨骼肌在内的多种组织中均有表达。其定位和表达表明其参与调控食物摄取和体重。
在细胞培养物中,用表达人类Y(1)受体的CHO细胞进行的毛喉素刺激c-AMP产生实验中,BMS-193885显示出对神经肽Y1的功能拮抗作用。
在体内,在大鼠中使用剂量为10 mg/kg的BMS-193885可导致1h的神经肽Y诱导的食物摄取和自发的过夜食物消耗[2]。相比对照组未出现耐受或影响水摄取,长期使用BMS-193885(10 mg/kg)i.p.到44天,可显著降低食物摄取和体重增长速率[2]。
参考文献:
1. Poindexter GS, Bruce MA, LeBoulluec KL, et al. Dihydropyridine neuropeptide Y Y(1) receptor antagonists. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2002;12(3):379-382.
2. Antal-Zimanyi I, Bruce MA, Leboulluec KL, et al. Pharmacological characterization and appetite suppressive properties of BMS-193885, a novel and selective neuropeptide Y(1) receptor antagonist. European journal of pharmacology. 2008;590(1-3):224-232.