| CAS NO: | 869802-58-4 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| Physical Appearance | White solid |
| Storage | Store at RT |
| M.Wt | 343.45 |
| Cas No. | 869802-58-4 |
| Formula | C17H21N5OS |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | 3-(azepan-1-yl)-9-(dimethylamino)pyrido[3',2':4,5]thieno[3,2-d]pyrimidin-4(3H)-one |
| Canonical SMILES | O=C(C(SC1=NC=CC(N(C)C)=C21)=C2N=C3)N3N4CCCCCC4 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
A 841720是代谢型谷氨酸受体1（mGluR1）的新型非竞争性拮抗剂，对人mGluR1受体中L-谷氨酸诱导的钙释放的IC50值为10.7 nM -10 μM[1]。
谷氨酸是中枢神经系统功能的主要兴奋性神经递质，通过两种类型的受体离子型谷氨酸受体和代谢型谷氨酸受体mGluRs发挥功能。mGluRs包括I型mGluRs（mGluR1和mGluR5受体）、II型（mGluR2和mGluR3受体）和III型（mGluR4、6、7和8受体）[1]。
在人mGluR5受体FLIPR功能测定中，A 841720以浓度依赖性的方式抑制细胞中激动剂诱导的钙释放。IC50值仅为343 nM。在表达重组mGluR5受体的细胞中，A 841720没有阻断激动剂诱导的反应。在人mGluR1受体FLIPR测定中，10 nM的A 841720可使对数浓度效应曲线右移。A 841720的浓度增加显著降低L-quisqualate诱发的钙释放。30 nM 的A 841720将激动剂诱导的最大反应降低38％。100 nM 的A 841720完全抑制了L-quisqualate诱导的反应[1]。
在水迷宫实验中，所有老鼠逐渐学会找到淹没的平台。与对照组相比，A 841720显著延缓了治疗大鼠找到平台的时间。经过30 和100 μmol/kg 剂量A 841720处理的大鼠，行驶较长的距离才能找到隐藏的平台，同时也花费更长的时间到达平台[1]。
参考文献：
[1]. El-Kouhen O, Lehto SG, Pan JB, et al. Blockade of mGluR1 receptor results in analgesia and disruption of motor and cognitive performances: effects of A-841720, a novel non-competitive mGluR1 receptor antagonist. British journal of pharmacology, 2006, 149(6): 761-774.
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