| CAS NO: | 217461-40-0 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | White solid |
| Storage | Desiccate at RT |
| M.Wt | 399.57 |
| Cas No. | 217461-40-0 |
| Formula | C24H37N3O2 |
| Solubility | <19.98mg/ml in DMSO;<19.98mg/ml in ethanol |
| Chemical Name | 1-((3R,4R)-1-(cyclooctylmethyl)-3-(hydroxymethyl)piperidin-4-yl)-3-ethyl-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-one |
| Canonical SMILES | CCN(C1=O)C2=CC=CC=C2N1[C@]3([H])CCN(C[C@@]3([H])CO)CC4CCCCCCC4 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
(±)-J 113397是ORL1受体的强效选择性非肽类拮抗剂，对人类ORL1的Ki值为1.8 nM[1]。
ORL1受体是G蛋白偶联受体。它在结构上与阿片受体相关。十七肽痛敏肽/孤啡肽FQ是一种内源性配体[2]。
在CHO-ORL1细胞中，痛敏肽/孤啡剂量依赖性地抑制毛喉素诱发的cAMP的累积，EC50值为0.22 ± 0.011 nM。J-113397浓度增加引起痛敏肽/孤啡肽FQ浓度响应曲线右移。数据表明，J-113397以一种竞争方式抑制痛敏肽/孤啡肽与ORL1的相互作用[1]。
在甩尾试验中，小鼠侧脑室注射0.01-1 nmol的痛敏肽/孤啡肽FQ或生理盐水，生理盐水侧脑室注射没有明显改变甩尾的潜伏期。大于0.01-1 nmol的痛敏肽/孤啡肽FQ的剂量可缩短等待时间。使用J-113397注射15分钟后，痛敏肽/孤啡肽FQ作用达到最大跌幅。痛敏肽/孤啡肽FQ的作用持续了超过60分钟。J-113397会剂量依赖性地抑制痛敏肽/孤啡肽FQ诱导的小鼠甩尾潜伏期的缩短。30 mg/kg 剂量的J-113397可完全逆转痛敏肽/孤啡肽FQ引发的痛觉过敏[1]。
参考文献：
[1]. Ozaki S, Kawamoto H, Itoh Y, et al. In vitro and in vivo pharmacological characterization of J-113397, a potent and selective non-peptidyl ORL1 receptor antagonist. European journal of pharmacology, 2000, 402(1): 45-53.
[2]. Mollereau C, Mouledous L. Tissue distribution of the opioid receptor-like (ORL1) receptor. Peptides, 2000, 21(7): 907-917.
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