Cardamonin

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Cardamonin

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

包装与价格：

包装	价格(元)
10mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A crystalline solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	270.28
Cas No.	19309-14-9; 18956-16-6
Formula	C₁₆H₁₄O₄
Solubility	insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥43.5 mg/mL in DMSO
Chemical Name	(E)-1-(2,4-dihydroxy-6-methoxyphenyl)-3-phenylprop-2-en-1-one
Canonical SMILES	OC1=C(C(/C=C/C2=CC=CC=C2)=O)C(OC)=CC(O)=C1
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Cardamonin对NF-κB激活的IC50值为1.2 μM[1]。

Cardamonin（2'，4'-二羟基-6'-甲氧基查耳酮）是由莱佛士山姜果实分离出的一种查耳酮，靶向作用于核因子活化B细胞κ轻链增强子(NF-κB)通路，从而显示出抗炎活性。NF-κB是一种蛋白复合物，调控细胞因子生成、DNA转录以及细胞存活。

体外：Cardamonin是一种潜在的抗炎药，靶向作用于NF-κB途径，从而抑制NO和PGE2合成、iNOS和COX-2表达以及酶活性。Cardamonin呈剂量依赖性地抑制I-κBα磷酸化与降解，从而阻止相关靶点活化，最终减少p65 NF-kB核易位[2]。此外，Cardamonin也呈剂量依赖性地减少前列腺素E2和血栓素B2合成、肿瘤坏死因子a（TNF-a）释放以及细胞内活性氧产生[3]。

体内：Cardamonin对败血症急性肺损伤具有保护作用。结果表明，在败血症小鼠中，Cardamonin下调TNF-α和白介素水平，从而降低全身性炎症反应[3]。

临床试验：到目前为止，暂无可用的临床研究数据。

参考文献：
[1] Lee JH, Jung HS, Giang PM, Jin X, Lee S, Son PT, Lee D, Hong YS, Lee K, Lee JJ. Blockade of nuclear factor-kappaB signaling pathway and anti-inflammatory activity of cardamomin, a chalcone analog from Alpinia conchigera. J Pharmacol Exp Ther. 2006 Jan;316(1):271-8. Epub 2005 Sep 23.
[2] Israf DA, Khaizurin TA, Syahida A, Lajis NH, Khozirah S. Cardamonin inhibits COX and iNOS expression via inhibition of p65NF-kappaB nuclear translocation and Ikappa-B phosphorylation in RAW 264.7 macrophage cells. Mol Immunol. 2007 Feb;44(5):673-9. Epub 2006 Jun 13.
[3] Gonalves LM, Valente IM, Rodrigues JA. An overview on cardamonin. J Med Food. 2014 Jun;17(6):633-40.

试验操作

细胞实验 [1, 2]:
细胞系	活化RAW 264.7细胞和全血，血管平滑肌细胞
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
反应条件	17–20 h
应用	Cardamonin抑制脂多糖和IFN-γ诱导的RAW细胞和全血的NO和PGE2产生，IC50值分别为11.4 μM和26.8 μM。在全血中，Cardamonin抑制了TxB2的产生。Cardamonin以剂量依赖性方式抑制RAW 264.7细胞内活性氧的产生和TNF-α的分泌，IC50值分别为12.8 μM和4.6 μM。Cardamonin（37、74或111 μM）抑制Ang II诱导的大鼠血管平滑肌细胞的增殖。Cardamonin抑制大鼠血管平滑肌细胞中Ang II刺激的细胞迁移。
动物实验 [3,4]:
动物模型	雌性ICR小鼠，雄性Sprague-Dawley大鼠
给药剂量	腹腔注射，0.02-20 mg/kg，连续4天；口服给药，3-30 mg/kg
应用	在雌性ICR小鼠中，腹腔注射0.02-20 mg/kg剂量的cardamonin抑制NO产生。在雄性Sprague-Dawley大鼠中，口服给药3-30 mg/kg剂量cardamonin显著抑制PBQ引起的扭动。Cardamonin以剂量依赖的方式增加carrageenan诱导的痛觉过敏的戒断反应延迟。
注意事项	由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。
References: [1]. Ahmad S, Israf D A, Lajis N H, et al. Cardamonin, inhibits pro-inflammatory mediators in activated RAW 264.7 cells and whole blood[J]. European journal of pharmacology, 2006, 538(1): 188-194. [2]. Shen Y J, Zhu X X, Yang X, et al. Cardamonin inhibits angiotensin II-induced vascular smooth muscle cell proliferation and migration by downregulating p38 MAPK, Akt, and ERK phosphorylation[J]. Journal of natural medicines, 2014, 68(3): 623-629. [3]. Takahashi A, Yamamoto N, Murakami A. Cardamonin suppresses nitric oxide production via blocking the IFN-γ/STAT pathway in endotoxin-challenged peritoneal macrophages of ICR mice[J]. Life sciences, 2011, 89(9): 337-342. [4]. Park MK, et al. Novel anti-nociceptive effects of cardamonin via blocking expression of cyclooxygenase-2 andtransglutaminase-2. Pharmacol Biochem Behav. 2014 Mar;118:10-5.