| CAS NO: | 793726-84-8 |
| 包装 | 价格(元) |
| 1mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| Physical Appearance | Yellow solid |
| Storage | Store at 4°C |
| M.Wt | 516.87 |
| Cas No. | 793726-84-8 |
| Formula | C22H27ClFN7·2HCl |
| Solubility | <51.69mg/ml in H2O;<12.92mg/ml in DMSO |
| Chemical Name | N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-6-(4-((diethylamino)methyl)piperidin-1-yl)pyrimido[5,4-d]pyrimidin-4-amine dihydrochloride |
| Canonical SMILES | ClC1=CC(NC2=NC=NC3=CN=C(N=C32)N4CCC(CN(CC)CC)CC4)=CC=C1F.Cl.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
BIBU 1361盐酸盐是表皮生长因子受体（EGFR）激酶的选择性抑制剂，IC50值为0.038 ± 0.007 μM[1,2]。
表皮生长因子受体信号传导通路参与多种细胞内信号传导事件，促进增殖和存活，它在胶质母细胞瘤（GBM）的进展中发挥关键作用[2]。
在神经胶质瘤细胞，表皮生长因子受体信号可诱导Akt、ERK1/2和STAT3的磷酸化。BIBU 1361降低EGFR的水平，随后降低pP-EGFR的水平。这种效应伴随着pAkt和下游靶标p-mTOR的减少。P-S6激酶和p-P70S6激酶是p-mTOR的两个关键靶标，两者都与细胞增殖相关。只用BIBU 1361处理胶质瘤细胞，P-S6激酶和P-P70S6激酶下调。E2F1是G1/S调节剂。E2F1可与表皮生长因子受体相互作用。Akt/mTOR信号的抑制可影响细胞周期进程。在神经胶质瘤细胞中，BIBU 1361抑制AKT/mTOR的表达，降低表皮生长因子受体。在神经胶质瘤细胞中，BIBU 1361降低细胞周期蛋白E和E2F1的表达，增加p21的水平，并增加S期和G2/M期的细胞数[2]。
目前还没有发现动物体内BIBU 1361的作用。
参考文献：
[1]. Antczak C, Mahida JP, Bhinder B, et al. A High-Content Biosensor-Based Screen Identifies Cell-Permeable Activators and Inhibitors of EGFR Function Implications in Drug Discovery. Journal of biomolecular screening, 2012, 17(7): 885-899.
[2]. Ghildiyal R, Dixit D, Sen E. EGFR inhibitor BIBU induces apoptosis and defective autophagy in glioma cells. Molecular carcinogenesis, 2013, 52(12): 970-982.
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