CAS NO: | 40297-09-4 |
包装 | 价格(元) |
5mg | 电议 |
10mg | 电议 |
25mg | 电议 |
Physical Appearance | A crystalline solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 377.01 |
Cas No. | 40297-09-4 |
Formula | C23H36N2·HCl |
Solubility | Soluble in DMSO |
Chemical Name | (E)-N-((1R,2R)-2-phenylcyclopentyl)azacyclotridec-1-en-2-amine hydrochloride |
Canonical SMILES | [C@@H](CCC1)(C2=CC=CC=C2)[C@@H]1N/C3=N/CCCCCCCCCCC3.Cl |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
IC 50:作用于组胺刺激的腺苷酸环化酶为1.5×10 -5 M [1]。
RMI 12330 A是N,-(顺式-2-苯基环戊基)azacyclotridecan -2-亚胺盐酸盐,据报道其抑制霍乱毒素诱导的肠分泌过多,推测为通过抑制粘膜腺苷酸环化酶。
体外:10 μM至5 mM浓度范围内的RMI 12330 A能有效地抑制大鼠肝脏细胞质膜制备物的腺苷酸环化酶活性。RMI 12330 A在酶的催化位点不应用其竞争性来执行抑制作用。RMI 12330 A对腺苷酸环化酶的抑制活性是由于其与质膜的不可逆结合[2]。
离体:在豚鼠离体的活动心脏中,RMI 12330A抑制所有心功能,IC50为1.1 × 10-6 M,包括收缩力、dP/dt、dF/dt、形成压力、中风和活动性能。正性肌力应答增加心率(staircase),左心房压力上升为负。哇巴因、异丙肾上腺素和组胺不再有正性肌力作用。RMI 12330A抑制后,通过将灌注钙浓度从2.5 mm提高到4.5和6.5 mm,心脏功能可完全恢复[1]。
临床试验:目前尚未进行临床研究。
参考文献:
[1] Grupp G, Grupp IL, Johnson CL, Matlib MA, Rouslin W, Schwartz A, Wallick ET, Wang T, Wisler P. Effects of RMI 12330A, a new inhibitor of adenylate cyclase on myocardial function and subcellular activity. Br J Pharmacol. 1980 Nov;70(3):429-42.
[2] Guellaen G, Mahu JL, Mavier P, Berthelot P, Hanoune J. RMI 12330 A, an inhibitor of adenylate cyclase in rat liver. Biochim Biophys Acta. 1977 Oct 13;484(2):465-75.