| CAS NO: | 114528-79-9 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | White solid |
| Storage | Desiccate at RT |
| M.Wt | 405.79 |
| Cas No. | 114528-79-9 |
| Formula | C19H26Cl2N2O·HCl |
| Solubility | Soluble to 100 mM in H2O and to 100 mM in DMSO |
| Chemical Name | 2-(3,4-dichlorophenyl)-N-methyl-N-((1R,2R)-2-(pyrrolidin-1-yl)cyclohexyl)acetamide hydrochloride |
| Canonical SMILES | CN(C(CC1=CC(Cl)=C(Cl)C=C1)=O)[C@]2([H])CCCC[C@@]2([H])N3CCCC3.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
(-)-U-50488 hydrochloride是κ阿片受体的选择性激动剂[1]。
κ阿片受体（KOR）是阿片肽强啡肽的阿片受体，参与控制成瘾。此外，KOR在紧张、焦虑、快感缺乏、抑郁症和寻求药物行为增加中发挥重要的作用。
(-)-U-50488 hydrochloride是KOR的选择性激动剂[1]。在离体大鼠DRG神经元中，0.3-40 μM 的U-50488抑制电压不依赖性的钙离子通道电流。在不表达KOR的HeLa细胞中，20 μM的U-50488阻断钙通道[2]。
在恒河猴中，U-50488显示出强效的镇痛活性和利尿作用[1]。U-50488增强电刺激诱导的兔输精管收缩，IC50值为26.5 nM。在小鼠中，U-50488损坏运动功能，降低自发性活动，ED50值为15.3 mg/kg[3]。在成年大鼠中，U-50488增加维持自我刺激响应所需要的阈值，产生抑郁样效果。同时，与女性相比，男性对阈值增加的效应更加敏感[4]。
参考文献：
[1]. Tang AH, Collins RJ. Behavioral effects of a novel kappa opioid analgesic, U-50488, in rats and rhesus monkeys. Psychopharmacology (Berl), 1985, 85(3): 309-314.
[2]. Hassan B, Ruiz-Velasco V. The κ-opioid receptor agonist U-50488 blocks Ca2+ channels in a voltage- and G protein-independent manner in sensory neurons. Reg Anesth Pain Med, 2013, 38(1): 21-27.
[3]. Lu SN, Ma SC, Zhang KG, et al. Comparison of pharmacological profile of selective kappa-opioid agonist K-II and U-50488. Yao Xue Xue Bao, 1991, 26(3): 171-174.
[4]. Russell SE, Rachlin AB, Smith KL, et al. Sex differences in sensitivity to the depressive-like effects of the kappa opioid receptor agonist U-50488 in rats. Biol Psychiatry, 2014, 76(3): 213-222.
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