MK-571

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MK-571

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

115104-28-4

包装与价格：

包装	价格(元)
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A crystalline solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	515.09
Cas No.	115104-28-4
Formula	C₂₆H₂₇ClN₂O₃S₂
Solubility	≥55.1 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
Chemical Name	(R,E)-3-(((3-(2-(7-chloroquinolin-2-yl)vinyl)phenyl)((3-(dimethylamino)-3-oxopropyl)thio)methyl)thio)propanoic acid
Canonical SMILES	ClC1=CC=C2C(N=C(C=C2)/C=C/C3=CC([C@@H](SCCC(O)=O)SCCC(N(C)C)=O)=CC=C3)=C1
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

MK-571（L-660711）是一种新型有效的和选择性的leukotriene D4（LTD4）受体拮抗剂，在豚鼠和人肺膜中的Ki值分别为0.22 nM和2.1 nM[1]。MK-571也是多药耐药蛋白1（MRP1）的特异性抑制剂[2]。

Leukotriene D4 (LTD4)是一种由嗜碱性粒细胞产生的白三烯。LTD4诱导平滑肌的收缩，增加血管通透性。半胱氨酰白三烯受体1（cysLT1受体，LTD4受体）是一种G蛋白偶联受体，被LTD4所激活[3]。

MK-571（L-660711）是一种有效的、选择性的和可口服的LTD4受体拮抗剂。MK-571完全拮抗LTD4（pA2值分别为9.4和10.5）和LTE4（pA2值分别为9.1和10.4）诱导的豚鼠气管和回肠的收缩，也拮抗LTD4诱导的人气管的收缩，pA2值为8.5[1]。

在麻醉豚鼠中，MK-571拮抗LTC4、LTD4和LTE4诱导的支气管收缩[1]。在小鼠中，MK-571（1、10、100 mg/kg）剂量依赖地抑制支气管肺泡灌洗时的炎性细胞浸润，100 mg/kg时达到90%的最大抑制效果。MK-571也可以抑制支气管高反应性，在10 mg/kg浓度时减少肺微血管渗漏[3]。

参考文献：
[1]. Jones TR, Zamboni R, Belley M, et al. Pharmacology of L-660,711 (MK-571): a novel potent and selective leukotriene D4 receptor antagonist. Can J Physiol Pharmacol, 1989, 67(1): 17-28.
[2]. Vellenga E, Tuyt L, Wierenga BJ, et al. Interleukin-6 production by activated human monocytic cells is enhanced by MK-571, a specific inhibitor of the multi-drug resistance protein-1. Br J Pharmacol, 1999, 127(2): 441-448.
[3]. Blain JF, Sirois P. Involvement of LTD(4) in allergic pulmonary inflammation in mice: modulation by cysLT(1)antagonist MK-571. Prostaglandins Leukot Essent Fatty Acids, 2000, 62(6): 361-368.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	U937细胞系
制备方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。
反应条件	IL-6蛋白测定：新鲜分离的单核细胞，使用培养基、LPS（1 ng/ml）、MK-571（10 μM）和两者的组合刺激24小时。
实验结果	与仅由LPS刺激的细胞相比，用10 μM MK-571和1 ng/ml LPS共同刺激细胞将IL-6的分泌增强2.0 ± 0.4倍（p< 0.01）。与单独LPS的作用相比，通过LPS和MK-571的共同使用将IL-6 mRNA的表达增加1.6倍。
动物实验 [2]:
动物模型	致敏的雄性Balb/c小鼠，体重20 ± 2.5g
给药剂量	MK-571对细胞浸润的影响：1、10、100 mg/kg剂量的MK-571尾静脉注射30分钟。
实验结果	在1 mg/kg、10 mg/kg和100 mg/kg的剂量下，MK-571分别抑制46％、63.9％和90％的支气管肺泡灌洗液中嗜酸性粒细胞浸润。MK-571完全抑制中性粒细胞浸润。
注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1]. Edo Vellenga, Leonore Tuyt, Bart-Jan Wierenga, Michael Muller & Wim Dokter. Interleukin-6 production by activated human monocytic cells is enhanced by MK-571, a specifc inhibitor of the multi-drug resistance protein-1. Br J Pharmacol, 1999, 127(2): 441-448. [2]. Blain JF, Sirois P. Involvement of LTD(4) in allergic pulmonary inflammation in mice: modulation by cysLT(1)antagonist MK-571. Prostaglandins Leukot Essent Fatty Acids, 2000, 62(6): 361-368.