| CAS NO: | 37762-06-4 |
| 包装: | 25mg |
| 市场价: | 1660元 |
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at RT |
| M.Wt | 271.28 |
| Cas No. | 37762-06-4 |
| Formula | C13H13N5O2 |
| Solubility | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥8.25 mg/mL in DMSO with gentle warming |
| Chemical Name | 5-(2-propoxyphenyl)-2H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-7(3H)-one |
| Canonical SMILES | O=C1N=C(C2=CC=CC=C2OCCC)N=C3NNN=C31 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IC50：作用于PDE6、5、11和9的IC50分别为0.15、0.76、12.0和29.0 μM。
Zaprinast是一种磷酸二酯酶抑制剂，对PDE6、5、11和9具有选择性[1]。
磷酸二酯酶（PDE）的几个亚型可以介导其对这些第二信使的不同细胞和行为应答。因此，这些应答是通过环化酶合成环核苷酸的速率以及PDEs降解他们以生物灭活59单磷酸调节的。
体外：Zaprinast是一种PDE5和PDE6抑制剂，在适度的高浓度（29 mM）下抑制PDE9 [1]。其表明，通过Zaprinast输注抑制cGMP的水解可增加ANP对排钠的效用，而不引起有害的血压下降。因为已知ANP受体位于肾小球和内髓集合管内，确定肾脏PDE9酶的细胞定位将很有意义[2]。该酶对cGMP显示高特异性，具有cGMP结合位点，其对Zaprinast的敏感性与平滑肌PDE5相似，导致两种酶都被命名为cGMP-PDE。然而，视网膜cGMP-PDE首先被区分为感光体cGMP-PDE，特异性地分布在视网膜，且具有比其他cGMP-PDEs较高的Vmax和Km值,受到G蛋白被调控。 [3]。
体内：目前尚未进行体内研究。
临床试验：目前尚未进行临床研究。
参考文献：
[1] Christensen and Torphy (1994) Isozyme-selective phosphodiesterase inhibitors as antiasthmatic agents. Annu.Rep.Med.Chem. 29 185.
[2] Soderling SH, Bayuga SJ, Beavo JA. Identification and characterization of a novel family of cyclic nucleotide phosphodiesterases. J Biol Chem. 1998 Jun 19; 273(25):15553-8.
[3]. Lugnier C. Cyclic nucleotide phosphodiesterase (PDE) superfamily: a new target for the development of specific therapeutic agents. Pharmacol Ther. 2006 Mar; 109 (3):366-98. Epub 2005 Aug 15.
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