| CAS NO: | 107254-86-4 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at RT |
| M.Wt | 300.31 |
| Cas No. | 107254-86-4 |
| Formula | C16H16N2O4 |
| Solubility | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥11.05 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 5-nitro-2-((3-phenylpropyl)amino)benzoic acid |
| Canonical SMILES | OC(C1=CC([N+]([O-])=O)=CC=C1NCCCC2=CC=CC=C2)=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
NPPB，5-硝基-2-（3-苯丙氨基）-苯甲酸，是一种有效的氯离子通道抑制剂，作用于短路电流，IC50值为80 nM[1]。
氯离子通道阻滞剂具有几个相互作用的位点，包括带负电荷的羧基、可能带部分正电荷的仲胺基以及非常有效的抑制剂像NPPB，在-NO2取代基上有一个额外的部分负电荷。此外，与环芳基残基之间的极性相互作用是必需的，该相互作用的位点具有来自仲氨基氮的特定间距[1]。
评估NPPB对等效短路电流的活性，对应于氯离子的次级主动运输和横跨基底膜的电压测量。结果表明，NPPB有效抑制短路电流，IC50值为80 nM。而且，还测试了NPPB对各种阴离子通道的活性。采用从大鼠门静脉新鲜分离的细胞，通过传统的全细胞记录和穿孔膜片钳技术来研究NPPB对诱发和自发电流的效应。在无钾、含铯的溶液中，-60 mV的保持电位下，NPPB（10 μM）抑制咖啡因（10 mM）和去甲肾上腺素（10 μM）诱发的钙敏感氯电流（ICI（Ca）），分别抑制了58%和96%。此外，在含钾溶液中，-2 mV的保持电位下，NPPB（10 μM）抑制了约90%的去甲肾上腺素（10 μM）和乙酰胆碱（10 μM）诱发的蝎毒素敏感钾电流（IBK（Ca））。NPPB对容积激活牛磺酸、葡萄糖和尿苷流入的抑制效应也被研究，其抑制容积激活牛磺酸流入的IC50值为12 μM[1-3]。
参考文献：
[1] Wangemann, Ph, et al. "Cl-channel blockers in the thick ascending limb of the loop of Henle Structure activity relationship." Pflügers Archiv 407.2 (1986): S128-S141.
[2] Kirkup, A. J., G. Edwards, and A. H. Weston. "Investigation of the effects of 5‐
itro‐2‐(3‐phenylpropylamino)‐enzoic acid (NPPB) on membrane currents in rat portal vein." British journal of pharmacology 117.1 (1996): 175-183.
[3] Kirk, Kiaran, J. C. Ellory, and J. D. Young. "Transport of organic substrates via a volume-activated channel." Journal of Biological Chemistry 267.33 (1992): 23475-23478.
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