CAS NO: | 67197-96-0 |
包装: | 25mg |
市场价: | 3588元 |
Physical Appearance | White solid |
Storage | Desiccate at RT |
M.Wt | 405.79 |
Cas No. | 67197-96-0 |
Formula | C19H26Cl2N2O·HCl |
Solubility | <10.14mg/ml in H2O |
Chemical Name | 2-(3,4-dichlorophenyl)-N-methyl-N-((1R,2R)-2-(pyrrolidin-1-yl)cyclohexyl)acetamide hydrochloride |
Canonical SMILES | CN(C(CC1=CC(Cl)=C(Cl)C=C1)=O)[C@]2([H])CCCC[C@@]2([H])N3CCCC3.Cl |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
(±)-U-50488 hydrochloride是κ阿片受体的选择性激动剂[1]。
κ阿片受体(KOR)是阿片肽强啡肽的阿片受体,参与控制成瘾。此外,KOR在紧张、焦虑、快感缺乏、抑郁症和寻求药物行为增加中发挥重要的作用。
(±)-U-50488 hydrochloride是KOR的选择性激动剂[1]。在离体大鼠DRG神经元中,0.3-40 μM 的U-50488抑制电压不依赖性的钙离子通道电流。在不表达KOR的HeLa细胞中,20 μM的U-50488阻断钙通道[2]。
在恒河猴中,U-50488显示出强效的镇痛活性和利尿作用[1]。U-50488增强电刺激诱导的兔输精管收缩,IC50值为26.5 nM。在小鼠中,U-50488损坏运动功能,降低自发性活动,ED50值为15.3 mg/kg[3]。在成年大鼠中,U-50488增加维持自我刺激响应所需要的阈值,产生抑郁样效果。同时,与女性相比,男性对阈值增加的效应更加敏感[4]。
参考文献:
[1]. Tang AH, Collins RJ. Behavioral effects of a novel kappa opioid analgesic, U-50488, in rats and rhesus monkeys. Psychopharmacology (Berl), 1985, 85(3): 309-314.
[2]. Hassan B, Ruiz-Velasco V. The κ-opioid receptor agonist U-50488 blocks Ca2+ channels in a voltage- and G protein-independent manner in sensory neurons. Reg Anesth Pain Med, 2013, 38(1): 21-27.
[3]. Lu SN, Ma SC, Zhang KG, et al. Comparison of pharmacological profile of selective kappa-opioid agonist K-II and U-50488. Yao Xue Xue Bao, 1991, 26(3): 171-174.
[4]. Russell SE, Rachlin AB, Smith KL, et al. Sex differences in sensitivity to the depressive-like effects of the kappa opioid receptor agonist U-50488 in rats. Biol Psychiatry, 2014, 76(3): 213-222.