CAS NO: | 914453-95-5 |
包装 | 价格(元) |
10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
5mg | 电议 |
10mg | 电议 |
50mg | 电议 |
Physical Appearance | A crystalline solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 1054.24 |
Cas No. | 914453-95-5 |
Formula | C45H71N11O14S2 |
Synonyms | RW22164 acetate; RWJ22164 acetate |
Solubility | ≥30 mg/mL in EtOH; ≥32.7 mg/mL in H2O; ≥59.6 mg/mL in DMSO |
Chemical Name | (2S)-N-((S)-5-amino-1-((2-amino-2-oxoethyl)amino)-1-oxopentan-2-yl)-1-((4R,7S,13S,16R)-7-(2-amino-2-oxoethyl)-13-((S)-sec-butyl)-16-(4-ethoxybenzyl)-10-((R)-1-hydroxyethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosane-4-carbonyl)pyrr |
Canonical SMILES | O=C(N1CCC[C@H]1C(N[C@H](C(NCC(N)=O)=O)CCCN)=O)[C@@H](NC([C@H](CC(N)=O)NC(C([C@@H](C)O)NC([C@]([H])([C@H](CC)C)N2)=O)=O)=O)CSSCCC(N[C@H](CC3=CC=C(C=C3)OCC)C2=O)=O.OC(C)=O |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
Atosibana是催产素和加压素受体的混合拮抗剂[1].
Atosibana作为一种多肽,是催产素受体(OTR)和加压素受体(V1aR\V1bR\V2R)的双重拮抗剂.作为OTR拮抗剂时,Atosibana对人OTR和大鼠OTR的pKi值分别为7.9和7.2.Atosibana处理能显著抑制稳定转染人OTR的MDCK和HEK293细胞生长,IC50值分别为15.4 nM和20.8 nM.作为加压素受体拮抗剂时,Atosibana对V1aR\V1bR\V2R的pKi值分别为9.8\7.4和6.5.Atosibana能够有效抑制子宫收缩,推迟早产.但是,由于Atosibana不能口服,不能用于长期维持治疗[1].
参考文献:
[1] Borthwick A D. Oral oxytocin antagonists. Journal of medicinal chemistry, 2010, 53(18): 6525-6538.
[2] Reversi A, Rimoldi V, Marrocco T, et al. The oxytocin receptor antagonist atosiban inhibits cell growth via a “biased agonist” mechanism. Journal of Biological Chemistry, 2005, 280(16): 16311-16318.