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NMS-E973
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
NMS-E973图片
CAS NO:1253584-84-7
包装与价格:
包装价格(元)
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25mg电议

产品介绍

化学性质

StorageStore at -20°C
M.Wt454.43
Cas No.1253584-84-7
FormulaC22H22N4O7
SolubilitySoluble in DMSO
Canonical SMILESCN1CCC(CC1)NC(=O)C2=CC(=C3C(=CC(=O)C=C3OC4=CC=C(C=C4)[N+](=O)[O-])O)ON2
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

NMS-E973是热休克蛋白90(Hsp90)高效选择性抑制剂,DC50值小于10 nM [1].

由于Hsp90在一些致癌蛋白的构象成熟\稳定和功能中发挥重要作用,因此Hsp90抑制剂被开发用于治疗癌症.NMS-E973是选择性Hsp90抑制剂.其结合Hsp90α的ATP结合位点,DC50值小于10 nM.此外,NMS-E973对52种不同蛋白激酶没有效应,如ABL\ACK1\AKT1和Alk.其对Hsc70的IC50值大于10 μM.

NMS-E973对A2780肿瘤细胞系和BT-474乳腺癌细胞系表现出抗增殖效应,IC50值分别为69 nM和110 nM.

在A2780异种移植的小鼠模型中,按30 mg/kg的剂量静脉内给予NMS-E973能显著抑制肿瘤生长,TGI值为53%.而且,在激酶抑制剂如vemurafenib耐受性肿瘤中,NMS-E973也具有抗肿瘤活性[1, 2].

参考文献:
[1] Brasca M G, Mantegani S, Amboldi N, et al.  Discovery of NMS-E973 as novel, selective and potent inhibitor of heat shock protein 90 (Hsp90). Bioorganic & medicinal chemistry, 2013, 21(22): 7047-7063.
[2] Fogliatto G, Gianellini L, Brasca M G, et al.  NMS-E973, a novel synthetic inhibitor of Hsp90 with activity against multiple models of drug resistance to targeted agents, including intracranial metastases. Clinical Cancer Research, 2013, 19(13): 3520-3532.

生物活性

DescriptionNMS-E973是高效选择性Hsp90抑制剂.
靶点Hsp90     
IC50