CAS NO: | 81409-90-7 |
包装 | 价格(元) |
5mg | 电议 |
10mg | 电议 |
50mg | 电议 |
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 451.6 |
Cas No. | 81409-90-7 |
Formula | C26H37N5O2 |
Solubility | Soluble in DMSO |
Chemical Name | (6aR,9R,10aR)-7-allyl-N-(3-(dimethylamino)propyl)-N-(ethylcarbamoyl)-4,6,6a,7,8,9,10,10a-octahydroindolo[4,3-fg]quinoline-9-carboxamide |
Canonical SMILES | C=CCN1[C@@]2([H])[C@](C3=C4C(C2)=CNC4=CC=C3)([H])C[C@@H](C(N(C(NCC)=O)CCCN(C)C)=O)C1 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
IC50:0.1 nM
与其它垂体激素不同,催乳素(PRL)的分泌主要受下丘脑分泌的多巴胺抑制。Cabergoline是一种麦角灵衍生物,作用于垂体催乳素细胞的多巴胺受体,对PRL分泌具有强效的、选择性的和持久的抑制活性。
体外:受体结合研究表明,Cabergoline对多巴胺D2受体亚型具有高度的体外选择性和亲和力。在大鼠垂体前叶细胞中,抑制PRL 50%的分泌活性所需Cabergoline浓度为0.1 nmol/l [1]。
体内:在给予单剂量或多剂量Cabergoline的各种动物模型中,Cabergoline显著降低血浆PRL水平,其降PRL作用在给药后2 ~ 8小时显现,持续72小时或更长时间。此外,0.6 mg/kg单次剂量的Cabergoline连续6天给药显著抑制大鼠的血清PRL水平[1]。
临床试验:在高泌乳素血症妇女患者中,给予0.125 ~ 1 mg的Cabergoline,每周两次,呈剂量依赖性地抑制PRL分泌。试验表明,相对于Bromocriptine,Cabergoline在诱导完整的生化反应和临床疗效方面效果更显著,且在大多数患者中显示出优于Bromocriptine的耐受性[1]。
参考文献:
[1] Annamaria Colao, Gaetano Lombardi & Lucio Annunziato. Cabergoline. Exp. Opin. Pharmacother. (2000) 1(3):555-574.