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Cabergoline
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Cabergoline图片
CAS NO:81409-90-7
包装与价格:
包装价格(元)
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10mg电议
50mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt451.6
Cas No.81409-90-7
FormulaC26H37N5O2
SolubilitySoluble in DMSO
Chemical Name(6aR,9R,10aR)-7-allyl-N-(3-(dimethylamino)propyl)-N-(ethylcarbamoyl)-4,6,6a,7,8,9,10,10a-octahydroindolo[4,3-fg]quinoline-9-carboxamide
Canonical SMILESC=CCN1[C@@]2([H])[C@](C3=C4C(C2)=CNC4=CC=C3)([H])C[C@@H](C(N(C(NCC)=O)CCCN(C)C)=O)C1
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

IC50:0.1 nM

与其它垂体激素不同,催乳素(PRL)的分泌主要受下丘脑分泌的多巴胺抑制。Cabergoline是一种麦角灵衍生物,作用于垂体催乳素细胞的多巴胺受体,对PRL分泌具有强效的、选择性的和持久的抑制活性。

体外:受体结合研究表明,Cabergoline对多巴胺D2受体亚型具有高度的体外选择性和亲和力。在大鼠垂体前叶细胞中,抑制PRL 50%的分泌活性所需Cabergoline浓度为0.1 nmol/l [1]。

体内:在给予单剂量或多剂量Cabergoline的各种动物模型中,Cabergoline显著降低血浆PRL水平,其降PRL作用在给药后2 ~ 8小时显现,持续72小时或更长时间。此外,0.6 mg/kg单次剂量的Cabergoline连续6天给药显著抑制大鼠的血清PRL水平[1]。

临床试验:在高泌乳素血症妇女患者中,给予0.125 ~ 1 mg的Cabergoline,每周两次,呈剂量依赖性地抑制PRL分泌。试验表明,相对于Bromocriptine,Cabergoline在诱导完整的生化反应和临床疗效方面效果更显著,且在大多数患者中显示出优于Bromocriptine的耐受性[1]。

参考文献:
[1] Annamaria Colao, Gaetano Lombardi & Lucio Annunziato.  Cabergoline. Exp. Opin. Pharmacother. (2000) 1(3):555-574.