Amphotericin B

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Amphotericin B

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1397-89-3

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
100mg	电议
500mg	电议

产品介绍

化学性质

Storage	Store at -20°C
M.Wt	924.08
Cas No.	1397-89-3
Formula	C47H73NO17
Solubility	≥46.2 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
Canonical SMILES	O=C(C[C@@H](C[C@@H](CC[C@@H](O)[C@@H]1O)O)O)O[C@@H](C)[C@H](C)[C@H](O)[C@@H](C)/C=C/C=C/C=C/C=C/C=C/C=C/C=C/[C@H](O[C@H]2[C@@H](O)[C@@H](N)[C@H](O)[C@@H](C)O2)C[C@@H]([C@H](C(O)=O)[C@@H](O)C3)OC3(O)C[C@H](C1)O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Amphotericin B是从链霉菌（Streptomyces nodosus）菌株产生的多烯类抗真菌抗生素。IC50 =0.028-0.290μg/ml

体外实验：Amphotericin B是治疗许多危及生命的真菌感染的有效药物。在表达TLR2和CD14的细胞中，Amphotericin B诱导信号转导和炎症细胞因子释放。在表达TLR2、CD14和衔接蛋白MyD88的原代鼠巨噬细胞和人细胞系中，Amphotericin B诱导NF-κB依赖性报告子活性和细胞因子释放，而细胞缺乏任何一个均对Amphotericin B没有反应。具有TLR4突变的细胞对Amphotericin B刺激的反应比表达正常TLR4的细胞反应弱[1]。Amphotericin B可与哺乳动物膜的主要固醇，即胆固醇相互作用，由于其具有相对高的毒性，限制了Amphotericin B的有用性[2]。在悬浮于等渗蔗糖溶液中的负载KCl的脂质体中，低浓度AmB（≤ 0.1 μM）诱导极化电位，表明K+渗透。大于0.1 μM AmB允许阳离子和阴离子运动。在悬浮在等渗NaCl溶液中的LPs中， 0.05 μM AmB导致负膜电位几乎完全崩溃，表明Na+进入细胞[3]。

在体实验：在仓鼠瘙痒病模型中，Amphotericin B延长了孵育时间，降低PrPSc积累。在具有传染性亚急性海绵状脑病（TSSE）的小鼠中，Amphotericin B显著降低PrPSc含量[4]。

参考文献：
[1]. Sau K1, Mambula SS, Latz E, Henneke P, Golenbock DT, Levitz SM. The antifungal drug amphotericin B promotes inflammatory cytokine release by a Toll-like receptor- and CD14-dependent mechanism. J Biol Chem. 2003 Sep 26;278(39):37561-8. Epub 2003 Jul 14.
[2]. Barwicz J1, Tancrède P.The effect of aggregation state of amphotericin-B on its interactions with cholesterol- or ergosterol-containing phosphatidylcholine monolayers. Chem Phys Lipids. 1997 Feb 28;85(2):145-55.
[3]. Ramos H1, Valdivieso E, Gamargo M, Dagger F, Cohen BE. Amphotericin B kills unicellular leishmanias by forming aqueous pores permeable to small cations and anions. J Membr Biol. 1996 Jul;152(1):65-75.
[4]. Demaimay R1, Adjou K, Lasmézas C, Lazarini F, Cherifi K,Seman M,Deslys JP, Dormont D. Pharmacological studies of a new derivative of amphotericin B, MS-8209, in mouse and hamster scrapie. J Gen Virol. 1994 Sep;75 ( Pt 9):2499-503.4. Demaimay R1, Adjou K, Lasmézas C, Lazarini F, Cherifi K,Seman M, Deslys JP, Dormont D. Pharmacological studies of a new derivative of amphotericin B, MS-8209, in mouse and hamster scrapie. J Gen Virol. 1994 Sep;75 ( Pt 9):2499-503.

试验操作

细胞实验[1]:
细胞系	腹膜巨噬细胞; 表达TLR2和CD14的HEK293细胞
溶解方法	在DMSO中的溶解度>46.2mg/mL。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	1、2和4 μg/ml
应用	在来自CD14敲除小鼠（C57BL/6 CD14 - / - ）和CD14野生型（C57BL/6 CD14 + / +）小鼠的腹膜巨噬细胞中，Amphotericin B无法诱导来自CD14 - / - 小鼠的巨噬细胞中TNF-α的产生。表达TLR2和CD14的HEK293细胞对Amphotericin B（1，2和4μg/ ml）的响应更强烈。
动物实验[2]:
动物模型	仓鼠瘙痒病模型
剂量	2.5 mg/kg; 接种后0-7天注射
应用	在瘙痒病大脑内感染的仓鼠中，Amphotericin B显著延长生存时间14.7天。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1]. Sau K1,Mambula SS,Latz E,Henneke P,Golenbock DT,Levitz SM.The antifungal drug amphotericin B promotes inflammatory cytokine release by a Toll-like receptor- and CD14-dependent mechanism.J Biol Chem.2003 Sep 26;278(39):37561-8. Epub 2003 Jul 14. [2]. Demaimay R1,Adjou K,Lasmézas C,Lazarini F,Cherifi K,Seman M,Deslys JP,Dormont D.Pharmacological studies of a new derivative of amphotericin B, MS-8209, in mouse and hamster scrapie.J Gen Virol.1994 Sep;75 ( Pt 9):2499-503.