| CAS NO: | 1227158-85-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 525.53 |
| Cas No. | 1227158-85-1 |
| Formula | C26H26F3N7O2 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥8.24 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥8.76 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 5-(1-((2-(4-cyclopropylpiperazin-1-yl)pyridin-4-yl)methyl)-5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-3-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)-1,2,4-oxadiazole |
| Canonical SMILES | CC1=CC(C2=NC(C3=CC=C(OC(F)(F)F)C=C3)=NO2)=NN1CC4=CC=NC(N5CCN(C6CC6)CC5)=C4 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
BAY87-2243选择性抑制HIF-1诱导的基因激活[1]。
在HCT-116细胞中，BAY87-2243抑制缺氧诱导的HRE依赖性荧光素酶表达以及HIF靶基因CA9表达，IC50值分别为0.7 nM和2 nM。对于缺氧条件下的H460细胞，BAY87-2243抑制HIF-1靶基因表达，包括CA9、肾上腺髓质素和血管生成素样蛋白4的表达。BAY87-2243也抑制HIF-1α和HIF-2α蛋白在此细胞株中积累。此外，在H460细胞异种移植小鼠模型中，BAY87-2243下调HIF-1靶基因CA9、ANGPTL4和EGLN3的表达水平，同时也减少肿瘤的重量。实验还发现，BAY87-2243作为一种线粒体功能抑制剂，可以抑制氧气消耗量，其IC50值为10 nM[1]。
参考文献：
[1] Ellinghaus P, Heisler I, Unterschemmann K, et al. BAY 87-2243, a highly potent and selective inhibitor of hypoxia-induced gene activation has antitumor activities by inhibition of mitochondrial complex I. Cancer medicine, 2013, 2(5): 611-624.
| 细胞实验 [1, 2]: | |
细胞系 | H460、RCC4细胞、BRAFWT 黑色素瘤细胞和BRAFV600E黑色素瘤细胞 |
溶解方法 | 有限的溶解度。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
反应时间 | 1、10、100和1000 nmol/L BAY 87-2243给药处理16小时; 或10 nmol/L BAY 87-2243给药处理24、48和72 小时 |
应用 | 使用BAY 87-2243 (100 nmol/L)处理缺氧状态下的H460细胞，显著地抑制HIF靶基因（ANGPTL4, ADM和CA9）的表达；同时，BAY 87-2243抑制线粒体复合物I并且以剂量相关的方式诱导黑色素瘤细胞死亡。 |
| 动物实验 [1, 2]: | |
动物模型 | H460肿瘤细胞异种移植模型; 黑色素瘤细胞(G-361和SK-MEL-28)异种移植模型; 人源衍生的黑色素瘤细胞(MEXF 276和MEXF 1732) 异种移植模型 |
剂量 | 0.5、1.0、2.0和4.0 mg/kg、口服给药、每日一次、持续21天; 或9 mg/kg、口服给药、每日一次 |
应用 | BAY 87-2243以剂量相关的方式减少H460肿瘤重量且下调缺氧诱导因子蛋白及其靶基因的表达水平；同时BAY 87-2243显著地抑制所有包含BRAF突变黑色素瘤的生长。 |
注意事项 | 请于室内测试所有化合物的溶解度。实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
References: 1. Ellinghaus, P., Heisler, I., Unterschemmann, K., Haerter, M., Beck, H., Greschat, S., Ehrmann, A., Summer, H., Flamme, I., Oehme, F., Thierauch, K., Michels, M., Hess-Stumpp, H. and Ziegelbauer, K. (2013) BAY 87-2243, a highly potent and selective inhibitor of hypoxia-induced gene activation has antitumor activities by inhibition of mitochondrial complex I. Cancer Med. 2, 611-624 2. Schockel, L., Glasauer, A., Basit, F., Bitschar, K., Truong, H., Erdmann, G., Algire, C., Hagebarth, A., Willems, P. H., Kopitz, C., Koopman, W. J. and Heroult, M. (2015) Targeting mitochondrial complex I using BAY 87-2243 reduces melanoma tumor growth. Cancer Metab. 3, 11 | |
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