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Icotinib
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Icotinib图片
CAS NO:610798-31-7
包装与价格:
包装价格(元)
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产品介绍

化学性质

StorageStore at -20°C
M.Wt391.42
Cas No.610798-31-7
FormulaC22H21N3O4
Solubilityinsoluble in H2O; ≥129.6 mg/mL in DMSO; ≥14.13 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical NameN-(3-ethynylphenyl)-7,8,10,11,13,14-hexahydro-[1,4,7,10]tetraoxacyclododecino[2,3-g]quinazolin-4-amine
Canonical SMILES[H]C1=C2OC([H])([H])C([H])([H])OC([H])([H])C([H])([H])OC([H])([H])C([H])([H])OC2=C([H])C3=NC([H])=NC(N([H])C4=C([H])C([H])=C([H])C(C#C[H])=C4[H])=C31
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

Icotinib是一种有效的EGFR(表皮生长因子受体)酪氨酸激酶特异性抑制剂(IC50 = 5 nM)[1]。

EGFR属于受体酪氨酸激酶家族,是一种跨膜蛋白,参与调节细胞增殖、运动以及凋亡。EGFR表达于多种人类癌细胞,包括乳腺癌、头颈癌、NSCLC(非小细胞肺癌)以及卵巢癌[1]。

在人表皮样癌A431细胞系中,Icotinib呈剂量依赖性地抑制EGF诱导的EGFR磷酸化。Icotinib也抑制多种细胞内蛋白的酪氨酸磷酸化[1]。

在不同类型的肿瘤异种移植小鼠模型中,Icotinib呈剂量依赖性地抑制肿瘤生长,而不具有明显的体重减轻以及中毒迹象。一项随机、双盲、Gefitinib作为对照的多中心III期临床试验表明,Icotinib对晚期NSCLC有效[1]。

参考文献:
[1] Tan F, Shen X, Wang D, Xie G, Zhang X, Ding L, Hu Y, He W, Wang Y, Wang Y.  Icotinib (BPI-2009H), a novel EGFR tyrosine kinase inhibitor, displays potent efficacy in preclinical studies. Lung Cancer. 2012 May;76(2):177-82.