CAS NO: | 1320288-19-4 |
包装 | 价格(元) |
10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
5mg | 电议 |
25mg | 电议 |
100mg | 电议 |
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 635.93 |
Cas No. | 1320288-19-4 |
Formula | C37H61N7O2 |
Solubility | insoluble in H2O; ≥12.66 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥18.35 mg/mL in DMSO with gentle warming |
Chemical Name | N-(1-(cyclohexylmethyl)piperidin-4-yl)-2-(4-isopropyl-1,4-diazepan-1-yl)-6-methoxy-7-(3-(piperidin-1-yl)propoxy)quinazolin-4-amine |
Canonical SMILES | COC1=C(OCCCN2CCCCC2)C=C3C(C(NC4CCN(CC5CCCCC5)CC4)=NC(N6CCN(C(C)C)CCC6)=N3)=C1 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
UNC 0631是一种有效的蛋白赖氨酸甲基转移酶G9a(KMT1C或EHMT2)抑制剂,IC50值为4 nM[1]。
UNC 0631抑制SAHH耦合的G9a,IC50值为4 nM。在不同细胞系中,UNC 0631有效减少H3K9me2的水平,在MDA-MB-231、MCF7、PC3、22RV1、HCT116 wt、HCT 116 p53和IMR90细胞系中的IC50值分别为25 nM、18 nM、26 nM、24 nM、51 nM、72 nM和46 nM。在MDA-MB-231细胞的MTT实验中,UNC 0631具有低细胞毒性,IC50值为2.8 μM。此外,UNC 0631对G9a具有很高的体外效力,且具有改进的亲脂性[1]。
参考文献:
[1] Liu F1, Barsyte-Lovejoy D, Allali-Hassani A, He Y, Herold JM, Chen X, Yates CM, Frye SV, Brown PJ, Huang J, Vedadi M, Arrowsmith CH, Jin J. Optimization of cellular activity of G9a inhibitors 7-aminoalkoxy-quinazolines. J Med Chem. 2011 Sep 8;54( 17):6139-50.
细胞实验[1]: | |
细胞系 | MDA-MB-231细胞 |
溶解方法 | 该化合物在DMSO中的溶解度>18.35mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应条件 | 48 h |
应用 | 在MDA-MB-231细胞中,UNC 0631在降低H3K9me2水平方面非常有效,IC50值为0.026μM,细胞毒性低,毒素/功能比优异。UNC 0631具有高G9a的体外效力和改善的亲脂性。UNC 0631可能是更适合研究特定细胞系统的有价值的替代工具化合物。 |
References: [1] Liu F1, Barsyte-Lovejoy D, Allali-Hassani A, He Y, Herold JM, Chen X, Yates CM, Frye SV, Brown PJ, Huang J, Vedadi M, Arrowsmith CH, Jin J.Optimization of cellular activity of G9a inhibitors 7-aminoalkoxy-quinazolines. J Med Chem. 2011 Sep 8;54( 17):6139-50. |