Topotecan HCl

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Topotecan HCl

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

119413-54-6

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	457.91
Cas No.	119413-54-6
Formula	C₂₃H₂₄ClN₃O₅
Solubility	≥22.9 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥2.14 mg/mL in H2O with gentle warming and ultrasonic
Chemical Name	(S)-10-((dimethylamino)methyl)-4-ethyl-4,9-dihydroxy-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione hydrochloride
Canonical SMILES	Cl[H].O=C1N(C([H])([H])C2=C([H])C(C(C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=C3O[H])=C(C([H])=C3[H])N=C42)C4=C([H])C([C@@](C([H])([H])C([H])([H])[H])5O[H])=C1C([H])([H])OC5=O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Topotecan HCl（SKF104864）是拓扑异构酶1的抑制剂，是喜树碱（camptothecin）的半合成类似物[1]。

研究表明，在小鼠肿瘤模型中，Topotecan HCl（SKF104864）具有强效抗肿瘤活性。另外，Topotecan HCl对静脉植入P388白血病和静脉及皮下植入Lewis肺癌具有有效的效应。Topotecan HCl对皮下植入的实体瘤具有一定活性，包括化疗难治性肿瘤和人类异种移植HT-29结肠癌。相比喜树碱（camptothecin）和9-氨基喜树碱（9-amino-camptothecin），Topotecan HCl可以诱导肺癌模型（Lewis肺癌和B16黑色素瘤）的肿瘤消退。在临床前毒理学研究中，Topotecan HCl对迅速增殖的组织具有浓度依赖性的、可逆的和有限的毒性，例如骨髓和胃肠上皮[1]。

参考文献：
[1] Creemers GJ1, Lund B, Verweij J. Topoisomerase I inhibitors: topotecan and irenotecan. Cancer Treat Rev. 1994 Jan;20(1):73-96.

试验操作

细胞实验:
细胞系	MCF-7乳腺癌细胞系、人前列腺癌细胞系（PC-3和LNCaP）
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度 >10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。
反应时间	500 nM、持续6-12天; 或2、10 nM，持续72小时
应用	Topotecan处理的细胞在体外显示受损的球形成能力。Topotecan处理MCF-7细胞诱导的ABCG2表达与CD24/EpCAM表达降低相关[1]。此外，Topotecan以浓度依赖性方式增加PC-3和LNCaP细胞毒性 [2]。
动物实验:
动物模型	新生的NOD.Cg-Prkdcscid Il2rgtm1Wjl/SzJ (NSG)小鼠或成年NMRI-nu/nu小鼠模型; PC-3异种移植模型
剂量	2.45和0.10 mg/kg/天、肿瘤内注射、连续输注或常规尾静脉注射给药，30天
应用	Topotecan处理的细胞降低免疫缺陷小鼠的致瘤性 [1]。此外，低剂量连续给予Topotecan可增强前列腺癌的抗肿瘤活性 [2]。
注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: 1. Huber, S., Wege, A. K., Bernhardt, G., Buschauer, A. and Brockhoff, G. (2015) Topotecan-induced ABCG2 expression in MCF-7 cells is associated with decreased CD24 and EpCAM expression and a loss of tumorigenicity. Cytometry A. 87, 707-716 2. Aljuffali, I. A., Mock, J. N., Costyn, L. J., Nguyen, H., Nagy, T., Cummings, B. S. and Arnold, R. D. (2011) Enhanced antitumor activity of low-dose continuous administration schedules of topotecan in prostate cancer. Cancer Biol Ther. 12, 407-420