CAS NO: | 892128-60-8 |
包装 | 价格(元) |
2mg | 电议 |
5mg | 电议 |
10mg | 电议 |
50mg | 电议 |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 389.39 |
Cas No. | 892128-60-8 |
Formula | C17H25F2N3O5 |
Solubility | Soluble in DMSO |
Chemical Name | N-[1-[(2R,4R,5R)-3,3-difluoro-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-2-oxopyrimidin-4-yl]-2-propylpentanamide |
Canonical SMILES | CCCC(CCC)C(=O)NC1=NC(=O)N(C=C1)C2C(C(C(O2)CO)O)(F)F |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
LY2334737是一种临床有效的抗肿瘤剂gemcitabine的口服前药[1]。
LY2334737具有羧酸酯酶2(CES2)的水解活性。米氏动力学参数为:Km值为43 μM,Vmax值为40 nmol/min/mg蛋白。此外,LY2334737在NCl-60组中具有细胞毒性,对单独的PC-GFP、HCT-116模拟转染子和HCT-116 CES2转染子细胞系的EC50值分别为0.512±0.016 μM、0.402±0.018 μM和0.034±0.002 μM。除此之外,亲代SK-OV-3细胞对LY2334737毒性的敏感性比SK-OV-3敲除株高约4倍,EC50值分别为1.1 μM和4.5 μM[1]。
参考文献:
[1] Pratt SE1, Durland-Busbice S, Shepard RL, Heinz-Taheny K, Iversen PW, Dantzig AH. Human carboxylesterase-2 hydrolyzes the prodrug of gemcitabine (LY2334737) and confers prodrug sensitivity to cancer cells. Clin Cancer Res. 2013 Mar 1;19(5):1159-68.