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LY2334737
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
LY2334737图片
CAS NO:892128-60-8
包装与价格:
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产品介绍

化学性质

StorageStore at -20°C
M.Wt389.39
Cas No.892128-60-8
FormulaC17H25F2N3O5
SolubilitySoluble in DMSO
Chemical NameN-[1-[(2R,4R,5R)-3,3-difluoro-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-2-oxopyrimidin-4-yl]-2-propylpentanamide
Canonical SMILESCCCC(CCC)C(=O)NC1=NC(=O)N(C=C1)C2C(C(C(O2)CO)O)(F)F
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

LY2334737是一种临床有效的抗肿瘤剂gemcitabine的口服前药[1]。

LY2334737具有羧酸酯酶2(CES2)的水解活性。米氏动力学参数为:Km值为43 μM,Vmax值为40 nmol/min/mg蛋白。此外,LY2334737在NCl-60组中具有细胞毒性,对单独的PC-GFP、HCT-116模拟转染子和HCT-116 CES2转染子细胞系的EC50值分别为0.512±0.016 μM、0.402±0.018 μM和0.034±0.002 μM。除此之外,亲代SK-OV-3细胞对LY2334737毒性的敏感性比SK-OV-3敲除株高约4倍,EC50值分别为1.1 μM和4.5 μM[1]。

参考文献:
[1] Pratt SE1, Durland-Busbice S, Shepard RL, Heinz-Taheny K, Iversen PW, Dantzig AH.  Human carboxylesterase-2 hydrolyzes the prodrug of gemcitabine (LY2334737) and confers prodrug sensitivity to cancer cells. Clin Cancer Res. 2013 Mar 1;19(5):1159-68.