CAS NO: | 409351-28-6 |
包装 | 价格(元) |
10mg | 电议 |
50mg | 电议 |
Physical Appearance | Yellow solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 341.43 |
Cas No. | 409351-28-6 |
Formula | C18H19N3O2S |
Solubility | Soluble in DMSO |
Chemical Name | 3-amino-N-[(4-methoxyphenyl)methyl]-4,6-dimethylthieno[2,3-b]pyridine-2-carboxamide |
Canonical SMILES | CC1=CC(=NC2=C1C(=C(S2)C(=O)NCC3=CC=C(C=C3)OC)N)C |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
VU0152100是一种选择性的M4受体正向变构调节剂,EC50值为380±93 nM[1]。
VU0152100是一种有效的正向变构调节剂,在体外研究中可提高M4受体对内源激动剂ACh的响应。此外,VU0152100可剂量依赖地加强对激动剂(Ach)的响应,EC50值为1.9±0.2 μM,并提高对Ach的最大响应到约130%。另外,VU0152100可通过提高M4对乙酰胆碱的亲和性,从而增加受体激活。除此之外,VU0152100可引起ACh取代[3H]NMS结合M4受体效力20到25倍的左移,,Ki值从252±19.7 nM到12.2±0.49 nM[1]。
参考文献:
[1] Brady AE1, Jones CK, Bridges TM, Kennedy JP, Thompson AD, Heiman JU, Breininger ML, Gentry PR, Yin H, Jadhav SB, Shirey JK, Conn PJ, Lindsley CW. Centrally active allosteric potentiators of the M4 muscarinic acetylcholine receptor reverse amphetamine-induced hyperlocomotor activity in rats. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Dec;327(3):941-53.