化学性质
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 409.95 |
Cas No. | 868273-06-7 |
Formula | C24H28ClN3O |
Solubility | insoluble in H2O; ≥13.95 mg/mL in DMSO; ≥2.22 mg/mL in EtOH |
Chemical Name | 5-chloro-3-ethyl-N-[2-(4-piperidin-1-ylphenyl)ethyl]-1H-indole-2-carboxamide |
Canonical SMILES | CCC1=C(NC2=C1C=C(C=C2)Cl)C(=O)NCCC3=CC=C(C=C3)N4CCCCC4 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
资料参考
Org 27569是大麻素CB1受体的别构配体[1].
Org 27569促进激动剂CP55940结合到纯化后的二胺标记CB1受体上,并直接作用于CB1受体,同时抑制受体功能.此外,Org 27569有效地抑制WIN55212刺激的电诱发的小鼠输精管收缩,其pEC50值与Emax值分别为8.24 ± 0.12和45.4%.此外,在CB1受体的假定变构位点上,Org 27569的pKB值和Logα值分别为5.67 ± 0.23和1.14 ± 0.17[1,2].
参考文献:
[1] Price MR1, Baillie GL, Thomas A, Stevenson LA, Easson M, Goodwin R, McLean A, McIntosh L, Goodwin G, Walker G, Westwood P, Marrs J, Thomson F, Cowley P, Christopoulos A, Pertwee RG, Ross RA. Allosteric modulation of the cannabinoid CB1 receptor. Mol Pharmacol. 2005 Nov;68(5):1484-95. Epub 2005 Aug 19.
[2] Fay JF1, Farrens DL. A key agonist-induced conformational change in the cannabinoid receptor CB1 is blocked by the allosteric ligand Org 27569. J Biol Chem. 2012 Sep 28;287(40):33873-82. Epub 2012 Jul 30.
生物活性
Description | Org 27569是一种大麻素CB1受体的别构调节剂. |
靶点 | CB1 | | | | | |
IC50 | | | | | | |