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SB743921
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
SB743921图片
CAS NO:940929-33-9
包装与价格:
包装价格(元)
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200mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt553.53
Cas No.940929-33-9
FormulaC31H34Cl2N2O3
Solubilityinsoluble in H2O; ≥11.2 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥55.4 mg/mL in DMSO
Chemical NameN-(3-aminopropyl)-N-[(1R)-1-(3-benzyl-7-chloro-4-oxochromen-2-yl)-2-methylpropyl]-4-methylbenzamide;hydrochloride
Canonical SMILESCC1=CC=C(C=C1)C(=O)N(CCCN)C(C2=C(C(=O)C3=C(O2)C=C(C=C3)Cl)CC4=CC=CC=C4)C(C)C.Cl
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

SB743921是一种驱动蛋白纺锤体蛋白(KSP)的抑制剂,Ki值为0.1 nM[1].

作为一种有丝分裂驱动蛋白KSP的抑制剂,SB743921可在有丝分裂中引起细胞周期停滞,导致细胞死亡.SB743921被开发用于治疗癌症.SB743921是一种有效的选择性抑制剂.在亲和性试验中,SB743921对人类KSP和小鼠KSP的Ki值分别为0.1 nM和0.12 nM.该物质对其他驱动蛋白无亲和性.在细胞试验中,SB743921对SKOV3\Colo205\MV522和MX1具有抗增殖功能,IC50值为0.02 nM\0.07 nM\1.7 nM和0.06 nM.另外,SB743921对人类异种移植肿瘤Colo205\MCF-7\SK-MES\H69\OVCAR-3\HT-29\MDA-MB-231和A2780均有活性.SB743921在小鼠中也有抗P388淋巴细胞白血病异种移植物的效果[1].

参考文献:
[1] Jackson J R, Gilmartin A, Dhanak D, et al.  A second generation KSP inhibitor, SB-743921, is a highly potent and active therapeutic in preclinical models of cancer. Proceedings of the American Association for Cancer Research, 2006, 2006(2): B11.

生物活性

DescriptionSB743921是一种驱动蛋白纺锤体蛋白(KSP)的抑制剂,Ki值为0.1 nM.
靶点KSP (MX1 cells)KSP (Colo205 cells)KSPKSP (SKOV3 cells)KSP (MV522 cells)KSP (P388 cells)
IC500.06 nM0.07 nM0.1 nM(Ki)0.2 nM14.4 nM14.4 nM