化学性质
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 553.53 |
| Cas No. | 940929-33-9 |
| Formula | C31H34Cl2N2O3 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥11.2 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥55.4 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | N-(3-aminopropyl)-N-[(1R)-1-(3-benzyl-7-chloro-4-oxochromen-2-yl)-2-methylpropyl]-4-methylbenzamide;hydrochloride |
| Canonical SMILES | CC1=CC=C(C=C1)C(=O)N(CCCN)C(C2=C(C(=O)C3=C(O2)C=C(C=C3)Cl)CC4=CC=CC=C4)C(C)C.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
资料参考
SB743921是一种驱动蛋白纺锤体蛋白(KSP)的抑制剂,Ki值为0.1 nM[1].
作为一种有丝分裂驱动蛋白KSP的抑制剂,SB743921可在有丝分裂中引起细胞周期停滞,导致细胞死亡.SB743921被开发用于治疗癌症.SB743921是一种有效的选择性抑制剂.在亲和性试验中,SB743921对人类KSP和小鼠KSP的Ki值分别为0.1 nM和0.12 nM.该物质对其他驱动蛋白无亲和性.在细胞试验中,SB743921对SKOV3\Colo205\MV522和MX1具有抗增殖功能,IC50值为0.02 nM\0.07 nM\1.7 nM和0.06 nM.另外,SB743921对人类异种移植肿瘤Colo205\MCF-7\SK-MES\H69\OVCAR-3\HT-29\MDA-MB-231和A2780均有活性.SB743921在小鼠中也有抗P388淋巴细胞白血病异种移植物的效果[1].
参考文献：
[1] Jackson J R, Gilmartin A, Dhanak D, et al. A second generation KSP inhibitor, SB-743921, is a highly potent and active therapeutic in preclinical models of cancer. Proceedings of the American Association for Cancer Research, 2006, 2006(2): B11.
生物活性
| Description | SB743921是一种驱动蛋白纺锤体蛋白(KSP)的抑制剂,Ki值为0.1 nM. |
| 靶点 | KSP (MX1 cells) | KSP (Colo205 cells) | KSP | KSP (SKOV3 cells) | KSP (MV522 cells) | KSP (P388 cells) |
| IC50 | 0.06 nM | 0.07 nM | 0.1 nM(Ki) | 0.2 nM | 14.4 nM | 14.4 nM |
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