| CAS NO: | 99-66-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5g | 电议 |
| 10g | 电议 |
| Storage | Store at -20°C;Colorless liquid |
| M.Wt | 144.21 |
| Cas No. | 99-66-1 |
| Formula | C8H16O2 |
| Solubility | ≥12.35 mg/mL in DMSO; ≥29 mg/mL in EtOH; ≥36 mg/mL in H2O |
| Chemical Name | 2-propylpentanoic acid |
| Canonical SMILES | CCCC(CCC)C(=O)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Valproic acid是HDAC1抑制剂，其IC50值为0.4 mM[1]。
Valproic acid（VPA）是一种带支链的短链脂肪酸。以前VPA被合成用作有机化合物的惰性溶剂，随后，其防止戊四氮致惊厥的作用在啮齿类动物中被发现。作为一种抗癫痫药，VPA抑制GABA的活性。VPA能抑制GABA降解、增加GABA合成以及抑制GABA Transaminobutyratre。它也可以阻滞Na+通道、Ca2+通道和电压门控K+通道。此外，VPA是HDAC抑制剂，可作为治疗癌症的潜在药物。VPA体外抑制HDAC1，其IC50值为0.4 mM。在HeLa细胞核提取物中，VPA抑制多种HDAC，其IC50值范围为0.5 mM ~ 2 mM [1，2]。
参考文献：
[1] Phiel C J, Zhang F, Huang E Y, et al. Histone deacetylase is a direct target of valproic acid, a potent anticonvulsant, mood stabilizer, and teratogen. Journal of Biological Chemistry, 2001, 276(39): 36734-36741.
[2] Chateauvieux S, Morceau F, Dicato M, et al. Molecular and therapeutic potential and toxicity of valproic acid. BioMed Research International, 2010, 2010.
| 激酶实验 [1]: | |
体外激酶试验 | 体外HDAC实验步骤如下，用myc标记的HDAC1的质粒转染HeLa细胞，得到的免疫沉淀物先洗脱，用HD缓冲液(20 mM Tris-HCl, pH 8.0, 150 mM NaCl, 10% glycerol)重悬，分装冷冻储存。将HDAC1加入到含有40,000 cpm 3H标记的乙酰化组蛋白、 200 μlHD缓冲溶液、含有或不含有valproic acid的试管中。于37 °C旋转混匀2h，加入50 μl终止溶液终止反应，提取并分析（闪烁计数）带有3H标记的acetic acid。 |
| 细胞实验 [1, 2]: | |
细胞系 | Neuro2A 细胞, 人源卵巢癌细胞株SKOV3 |
溶解方法 | 溶于DMSO。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
反应时间 | 0.5–5 mM处理24 h;或4 mM处理48 h |
应用 | Valproic acid诱导内源的组蛋白超乙酰化并且抑制Neuro2A细胞核组蛋白去乙酰化酶（HDAC）的活性；同时，valproic acid以剂量和时间相关的方式抑制SKOV3细胞增殖并且诱导其凋亡。 |
| 动物实验 [2, 3]: | |
动物模型 | 人源卵巢癌细胞异种移植裸鼠模型 |
剂量 | 500mg/kg每天, 腹腔注射给药，持续30天 |
应用 | Valproic acid抑制人源卵巢癌细胞异种移植裸鼠形成的肿瘤生长；在狗肉毒素血症模型中，体内静脉注射50 mg/kg的valproic acid可减少炎症因子基因表达。 |
注意事项 | 请于室内测试所有化合物的溶解度。实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
References: 1. Phiel, C. J., Zhang, F., Huang, E. Y., Guenther, M. G., Lazar, M. A. and Klein, P. S. (2001) Histone deacetylase is a direct target of valproic acid, a potent anticonvulsant, mood stabilizer, and teratogen. J Biol Chem. 276, 36734-36741 2. Shan, Z., Feng-Nian, R., Jie, G. and Ting, Z. (2012) Effects of valproic acid on proliferation, apoptosis, angiogenesis and metastasis of ovarian cancer in vitro and in vivo. Asian Pac J Cancer Prev. 13, 3977-3982 3. Song, R., Yu, D., Yoon, J. and Park, J. (2015) Valproic acid attenuates the expression of pro-inflammatory cytokines lipopolysaccharide-treated canine peripheral blood mononuclear cells (in vitro) and in a canine endotoxemia model (in vivo). Vet Immunol Immunopathol. 166, 132-137 | |
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