KX2-391

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KX2-391

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

897016-82-9

包装与价格：

包装	价格(元)
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
250mg	电议

产品介绍

化学性质

Storage	Store at -20°C
M.Wt	431.53
Cas No.	897016-82-9
Formula	C26H29N3O3
Solubility	insoluble in H2O; ≥121 mg/mL in DMSO; ≥2.44 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
Chemical Name	N-benzyl-2-[5-[4-(2-morpholin-4-ylethoxy)phenyl]pyridin-2-yl]acetamide
Canonical SMILES	C1COCCN1CCOC2=CC=C(C=C2)C3=CN=C(C=C3)CC(=O)NCC4=CC=CC=C4
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

KX2-391 是一种高选择性的Src 激酶抑制剂，IC50值为20 nM [1]。

KX2-391 是一种非ATP 竞争性Src抑制剂。KX2-391是第一种靶向Src激酶底物结合位点的抑制剂。KX2-391 抑制Src 催化的FAK、Shc、paxillin转磷酸化以及Src 激酶自磷酸化。KX2-391 对PDGFR、EGFR、JAK1、JAK2 和Lck 没有影响，证明其为选择性抑制剂。KX2-391还是一种微管蛋白聚合抑制剂，通过与异二聚体微管蛋白上特定的位点结合而起抑制作用。在细胞实验中，KX2-391在NIH3T3/c-Src527F和SYF/c-Src527F 细胞中显示出生长抑制作用，GI50 值分别为23 nM 和39 nM [ 1 ，2 ] 。

由于Src 是细胞增殖、存活、迁移和侵袭的调节因子，KX2-391 针对各种实体瘤和许多白血病肿瘤是有效的。已经证实KX2-391抑制原发性肿瘤生长并抑制肿瘤转移[ 2 ]。

参考文献：
[1] Fallah-Tafti A, Foroumadi A, Tiwari R, et al. Thiazolyl N-benzyl-substituted acetamide derivatives: Synthesis, Src kinase inhibitory and anticancer activities. European journal of medicinal chemistry, 2011, 46(10): 4853-4858.

[2] Naing A, Cohen R, Dy G K, et al. A phase I trial of KX2-391, a novel non-ATP competitive substrate-pocket-directed SRC inhibitor, in patients with advanced malignancies. Investigational new drugs, 2013, 31(4): 967-973.

试验操作

细胞实验[1-3]:
细胞系	HCC细胞系Huh7、PLC/PRF/5、Hep3B和HepG2
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于121mg/mL。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
反应条件	6,564 -0.012 nM，3天
应用	KX2-391抑制所有四种HCC细胞株Huh7、PLC/PRF/5、Hep3B和HepG2的GI50为9 nM、13 nM、26 nM和60 nM。在NIH3T3/c-Src527F和SYF/c-Src527F细胞中，KX2-391抑制细胞生长的GI50分别为23 nM和39 nM。KXO1（10-30 nM）可以将具有活化水平的SFK的一组人癌细胞系的细胞增殖率（GI50）减半，如HT-29人结肠癌细胞及NIH3T3/c-Src527F细胞。KXO1抑制HT-29和3T3/c-Src527F细胞的锚定依赖性生长。
动物实验[3]:
动物模型	携带50cc HT-29肿瘤的裸鼠
给药剂量	口服，5 mg/kg，每天2次
应用	在携带50cc HT-29肿瘤的裸鼠中，口服5 mg/kg KXO1 bid导致肿瘤生长减少70％，通过体重减轻测定证明其对宿主没有显著毒性。
注意事项	由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。
References: [1]. Lau G M, Lau G M, Yu G L, et al. Expression of Src and FAK in hepatocellular carcinoma and the effect of Src inhibitors on hepatocellular carcinoma in vitro[J]. Digestive diseases and sciences, 2009, 54(7): 1465-1474. [2]. Fallah-Tafti A, Foroumadi A, Tiwari R, et al. Thiazolyl N-benzyl-substituted acetamide derivatives: synthesis, Src kinase inhibitory and anticancer activities[J]. European journal of medicinal chemistry, 2011, 46(10): 4853-4858. [3]. Bu Y, Gao L, Smolinski M, et al. KXO1 (KX2-391), a Src-family kinase inhibitor targeting the peptide-binding domain, suppresses oncogenic proliferation in vitro and in vivo[J]. 2008.

生物活性

描述	KX2-391 是一种Src (拟肽类)抑制剂，在癌细胞系中的GI50 值为9-60 nM。
靶点	Src (HuH7)	Src (PLC/PRF/5)	Src (Hep 3B)	Src (Hep G2)
IC50	9 nM(GI50)	13 nM(GI50)	26 nM(GI50)	60 nM(GI50)