PD123319

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PD123319

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

130663-39-7

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
10mg	电议
25mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A colorless oil
Storage	Store at -20°C
M.Wt	508.61
Cas No.	130663-39-7
Formula	C31H32N4O3
Solubility	≥22.4 mg/mL in DMSO; ≥104.2 mg/mL in H2O; ≥140 mg/mL in EtOH
Chemical Name	(6S)-1-[[4-(dimethylamino)-3-methylphenyl]methyl]-5-(2,2-diphenylacetyl)-6,7-dihydro-4H-imidazo[4,5-c]pyridine-6-carboxylic acid
Canonical SMILES	CC1=C(C=CC(=C1)CN2C=NC3=C2CC(N(C3)C(=O)C(C4=CC=CC=C4)C5=CC=CC=C5)C(=O)O)N(C)C
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

PD123319是血管紧张素II受体的非肽类抑制剂，IC50值为34 nM[1]。

血管紧张素II（Ang II）在多种生理功能，尤其是在血管收缩中起作用。不同于以往的药物，作为Ang II或ACE形成的抑制剂，PD123319是血管紧张素II受体的拮抗剂。在大鼠肾上腺和脑结合实验中，PD123319具有抑制作用，IC50值分别为34 nM和210 nM。在微粒体结合实验中，PD123319阻止Ang II与牛球状带微粒制剂的结合，IC50值为6.9 nM。据报道，PD123319可以抑制环磷酸鸟苷的生成，增加前列腺素E2的产生。此外，PD-123319不影响Ang II对蛋白酪氨酸磷酸化或胸苷掺入的效应[1，2，3]。

参考文献：
[1] Blankley C J, Hodges J C, Klutchko S R, et al. Synthesis and structure-activity relationships of a novel series of non-peptide angiotensin II receptor binding inhibitors specific for the AT2 subtype. Journal of medicinal chemistry, 1991, 34(11): 3248-3260.
[2] Boulay G, Servant G, Luong T T, et al. Modulation of angiotensin II binding affinity by allosteric interaction of polyvinyl sulfate with an intracellular domain of the DuP-753-sensitive angiotensin II receptor of bovine adrenal glomerulosa. Molecular pharmacology, 1992, 41(4): 809-815.
[3] Siragy H. Angiotensin II receptor blockers: review of the binding characteristics. The American journal of cardiology, 1999, 84(10): 3-8.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	人间充质干细胞
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度 > 10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。
反应时间	10μM、15天
应用	PD123319通过抑制细胞外信号调节激酶信号，抑制人间充质干细胞的成骨分化。
动物实验 [2]:
动物模型	大鼠模型
剂量	0.5或2 mg/kg /天、皮下注射6、10天
应用	在新生大鼠中，PD123319在低剂量下减弱高氧诱导的肺和心脏损伤。
注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: 1Matsushita, K., Wu, Y., Pratt, R. E. and Dzau, V. J. (2015) Blockade of angiotensin II type 2 receptor by PD123319 inhibits osteogenic differentiation of human mesenchymal stem cells via inhibition of extracellular signal-regulated kinase signaling. J Am Soc Hypertens. 9, 517-525 2Wagenaar, G. T., Sengers, R. M., Laghmani el, H., Chen, X., Lindeboom, M. P., Roks, A. J., Folkerts, G. and Walther, F. J. (2014) Angiotensin II type 2 receptor ligand PD123319 attenuates hyperoxia-induced lung and heart injury at a low dose in newborn rats. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 307, L261-272

生物活性

描述	PD 123319是一种有效的和选择性的AT2（血管紧张素II）受体的拮抗剂，IC50值为34 nM。
靶点	AT2 receptor
IC50	34 nM