化学性质
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 562.72 |
Cas No. | 387867-13-2 |
Formula | C31H42N6O4 |
Solubility | ≥17.85 mg/mL in DMSO |
Chemical Name | 4-[6-methoxy-7-(3-piperidin-1-ylpropoxy)quinazolin-4-yl]-N-(4-propan-2-yloxyphenyl)piperazine-1-carboxamide |
Canonical SMILES | CC(C)OC1=CC=C(C=C1)NC(=O)N2CCN(CC2)C3=NC=NC4=CC(=C(C=C43)OC)OCCCN5CCCCC5 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
资料参考
Tandutinib(MLN518,CT53518)是一种新型的FLT3小分子选择性抑制剂,IC50值为0.22 μM[1].
在体外激酶试验中,Tandutinib(MLN518)抑制FLT3\PDGFR和c-Kit,IC50值分别为0.22 μM\0.20 μM和0.17 μM.此外,Tandutinib(MLN518)可抑制野生型FLT3或W51酪氨酸磷酸化,IC50值为30–100 nM.另外,Tandutinib(MLN518)在FLT3-ITD阳性细胞(Molm-13和Molm-14细胞)中具有抗细胞增殖能力,IC50值为10 nM,但FLT3-ITD阴性细胞(THP-1\KG-1和RS4细胞)对其耐受,需超过1000倍的浓度才可抑制细胞生长[1].
参考文献:
[1] Kelly LM1, Yu JC, Boulton CL, Apatira M, Li J, Sullivan CM, Williams I, Amaral SM, Curley DP, Duclos N, Neuberg D, Scarborough RM, Pandey A, Hollenbach S, Abe K, Lokker NA, Gilliland DG, Giese NA. CT53518, a novel selective FLT3 antagonist for the treatment of acute myelogenous leukemia (AML). Cancer Cell. 2002 Jun;1(5):421-32.
生物活性
Description | Tandutinib(MLN518,CT53518)是一种有效的FLT3拮抗剂,IC50值为0.22 μM. |
靶点 | c-Kit | PDGFRβ | FLT3 | CSF-1R | KDR | |
IC50 | 0.17 μM | 0.20 μM | 0.22 μM | 3.43 μM | >30 μM | |