CAS NO: | 67469-78-7 |
包装 | 价格(元) |
10mg | 电议 |
25mg | 电议 |
50mg | 电议 |
Physical Appearance | A crystalline solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 523.49 |
Cas No. | 67469-78-7 |
Formula | C28H34Cl2F2N2O |
Solubility | insoluble in EtOH; ≥15.4 mg/mL in DMSO with ultrasonic; ≥7.59 mg/mL in H2O with ultrasonic |
Chemical Name | 1-(2-(bis(4-fluorophenyl)methoxy)ethyl)-4-(3-phenylpropyl)piperazine dihydrochloride |
Canonical SMILES | FC1=CC=C(C(OCCN2CCN(CC2)CCCC3=CC=CC=C3)C4=CC=C(F)C=C4)C=C1.Cl.Cl |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
Vanoxerine是一种多巴胺转运体(DAT1)拮抗剂,Ki值为16.9 nM[1].
作为DAT拮抗剂,vanoxerine被开发用于帕金森氏症和抑郁症的治疗,但发现对这些疾病没有效果.Vanoxerine还被发现具有理想的抗心律失常效果.Vanoxerine是一种心脏hERG (hKv11.1)阻断剂,IC50值为0.84 nM.Vanoxerine也阻断ICa,L和hNaV1.5通道,IC50值分别为320 nM和830 nM.Vanoxerine 不能显著延长浦肯野纤维APD60和APD90,并且对QT或TDR无显著影响.此外,临床试验表明,vanoxerine 的有效浓度在男性中耐受性良好且是安全的[2].
参考文献:
[1] Giros B, el Mestikawy S, Godinot N, Zheng K, Han H, Yang-Feng T, Caron MG. Cloning, pharmacological characterization, and chromosome assignment of the human dopamine transporter. Mol Pharmacol. 1992 Sep;42(3):383-90.
[2] Lacerda AE, Kuryshev YA, Yan GX, Waldo AL, Brown AM. Vanoxerine: cellular mechanism of a new antiarrhythmic. J Cardiovasc Electrophysiol. 2010 Mar;21(3):301-10.