| CAS NO: | 451492-95-8 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 507 |
| Cas No. | 451492-95-8 |
| Formula | C27H28ClFN6O |
| Synonyms | MP-412 free base |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | N-(4-((3-chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-(3-methyl-3-(4-methylpiperazin-1-yl)but-1-yn-1-yl)quinazolin-6-yl)acrylamide |
| Canonical SMILES | FC1=C(Cl)C=C(C=C1)NC2=C3C(C=C(C(NC(C=C)=O)=C3)C#CC(N4CCN(C)CC4)(C)C)=NC=N2 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
AV-412是一种EGFR和ErbB2激酶的双重抑制剂,IC50值分别为43 nM和282 nM[1].
在含有EGFR突变型的H1650和H1975细胞系中,浓度为0.1 μM的AV-412抑制EGFR的自磷酸化及随后Akt和Erk的活化.在含 ErbB2突变型的H178细胞系中,AV-412也抑制EGFR\ErbB2和ErbB3的磷酸化作用.AV-412也减少了Akt和Erk的磷酸化作用[2].
AV-412完全抑制裸鼠中H1650和H1975异种移植物的肿瘤生长.实验证明,AV-412通过抑制EGFR,抑制肿瘤生长.除此之外,AV-412对多种表达EGFR\ErbB2或两者的肿瘤模型都有抗肿瘤活性,如乳腺癌KPL-4\前列腺癌DU145和肺癌LC-376.H520肺癌由于缺少EGFR和ErbB2,所以对AV-412不敏感[2].
参考文献：
[1] Suzuki T, Fujii A, Ohya J, Amano Y, Kitano Y, Abe D, Nakamura H. Pharmacological characterization of MP-412 (AV-412), a dual epidermal growth factor receptor and ErbB2 tyrosine kinase inhibitor. Cancer Sci. 2007 Dec;98(12):1977-84. Epub 2007 Sep 18.
[2] Suzuki T, Fujii A, Ohya J, Nakamura H, Fujita F, Koike M, Fujita M. Antitumor activity of a dual epidermal growth factor receptor and ErbB2 kinase inhibitor MP-412 (AV-412) in mouse xenograft models. Cancer Sci. 2009 Aug;100(8):1526-31.
m.cnreagent.com