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K02288
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
K02288图片
CAS NO:1431985-92-0
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
10mg电议
50mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt352.38
Cas No.1431985-92-0
FormulaC20H20N2O4
Solubilityinsoluble in H2O; ≥17.6 mg/mL in DMSO; ≥2.5 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
Chemical Name3-[6-amino-5-(3,4,5-trimethoxyphenyl)pyridin-3-yl]phenol
Canonical SMILESCOC1=CC(=CC(=C1OC)OC)C2=C(N=CC(=C2)C3=CC(=CC=C3)O)N
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

K02288是ALK2的高选择性抑制剂,IC50值为1.1 nM [1]。

K02288是ALK2的2-氨基吡啶类抑制剂。对于同源激酶ALK1-6和ActRIIA具有高选择性。K02288对BMP受体ALK1和 ALK2显示出抑制效力,IC50值范围为1-2 nM,对ALK3和ALK6的IC50值为5-34 nM,对ALK4的IC50值为302 nM,对ALK5的IC50值为321 nM。K02288具有广泛的激酶选择性。在200种人类激酶中,0.1 μM的K02288仅对ABL和ARG具有超过50%的抑制,1 μM浓度只进一步抑制另外6种激酶[1]。

K02288也影响ALK2相关的BMP信号。在C2C12细胞中,使用 BMP4或BMP6作为配体时,K02288剂量依赖性地减少Smad的磷酸化。此外,K02288诱导Tg(BRE:MRFP)转基因斑马鱼胚胎的背部化表型[1]。

参考文献:
[1] Sanvitale CE, Kerr G, Chaikuad A, Ramel MC, Mohedas AH, Reichert S, Wang Y, Triffitt JT, Cuny GD, Yu PB, Hill CS, Bullock AN. A new class of small molecule inhibitor of BMP signaling. PLoS One. 2013 Apr 30;8(4):e62721.?

生物活性

描述K02288是I型BMP受体的选择性抑制剂,对ALK2、ALK1和ALK6的IC50值分别为1.1、1.8和6.4 nM。
靶点ALK2ALK1ALK6ALK3ALK4ALK5
IC501.1 nM1.8 nM6.4 nM34.4 nM302 nM321 nM