| CAS NO: | 1020149-73-8 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 461.52 |
| Cas No. | 1020149-73-8 |
| Formula | C27H23N7O |
| Solubility | ≥22.25 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| Chemical Name | N-[4-[(2-amino-6-methylpyrimidin-4-yl)amino]phenyl]-4-(quinolin-4-ylamino)benzamide |
| Canonical SMILES | CC1=CC(=NC(=N1)N)NC2=CC=C(C=C2)NC(=O)C3=CC=C(C=C3)NC4=CC=NC5=CC=CC=C54 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
SGI-1027是一种DNMT抑制剂，对DNMT1、DNMT3A和DNMT3B的IC50值分别为12.5 μM、8 μM和7.5 μM。
SGI-1027在体外对哺乳动物的DNMTs和细菌的M.SssI都有抑制活性。无论是内源性还是重组DNMT都可以被SGI-1027抑制。
这种抑制作用的机制是SGI-1027与Ado-Met竞争，而非酶的辅因子结合位点处的底物DNA。SGI-1027通过直接抑制DNMTs活性 ，从而抑制DNA的甲基化[1]。
在癌细胞中，由于启动子区的CpG岛甲基化，许多TSGs基因是沉默的。SGI-1027可以使CpG岛去甲基化并且激活这些沉默的TSGs基因。在RKO细胞中，SGI-1027的延长处理可以诱导P16和TIMP3基因的表达。此外，SGI-1027通过蛋白酶体途径可以导致DNMT1的选择性降解[1]。
参考文献：
[1] Datta J, Ghoshal K, Denny WA, Gamage SA, Brooke DG, Phiasivongsa P, Redkar S, Jacob ST. A new class of quinoline-based DNA hypomethylating agents reactivates tumor suppressor genes by blocking DNA methyltransferase 1 activity and inducing its degradation. Cancer Res. 2009 May 15;69(10):4277-85.
| 描述 | SGI-1027是一种DNMT抑制剂，对DNMT1、DNMT3A和DNMT3B的IC50值分别为6 μM、8 μM和7.5 μM。 | |||||
| 靶点 | DNMT1 | DNMT3B | DNMT3A | |||
| IC50 | 6 μM | 7.5 μM | 8 μM | |||
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